刘勇华张留超郭晓娜

（黄河科技学院，河南 郑州450005）

田蓟苷是香青兰有效成分之一［1］，具有抗动脉硬化、抗高血压、抗肿瘤、保护心脑血管系统等药理活性［2⁃3］，但该成分属于生物药剂学分类系统（BSC）中的4 类药物［4］，水溶性、脂溶性均较差，口服给药绝对生物利用度仅为1.35%［5］，大大限制了临床应用，故有必要借助新型制剂技术来开发出高口服吸收生物利用度的相关制剂。袁勇等［5］研究了田蓟苷口服吸收屏障，发现其溶解度、溶出度、脂溶性均较差，而且易被酶解，是导致其口服吸收生物利用度低下的主要原因；决利利等［6］将田蓟苷制成PLGA 嵌段共聚物纳米粒来促进其肠道吸收，可提高口服生物利用度，但其包封率低，仍有较大提升空间。

纳米结构脂质载体采用固⁃液脂质载体包裹药物，并通过制剂技术使粒径处在纳米级别，具有包封率和载药量高、稳定性好、有效促进药物吸收等优势［7⁃11］。本实验制备田蓟苷纳米结构脂质载体，采用Box⁃Behnken 试验优化其制备工艺，研究其体内药动学，以期为相关制剂学研究提供借鉴。

1 材料

Agilent 1260型高效液相色谱仪（配置温控进样盘、DAD 检测器，美国Agilent 公司）；FA1004B型电子天平（0.01 mg，上海精密科学仪器有限公司）；CL⁃200型系列集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）；SB3200⁃T型超声波清洗仪［必能信超声（上海）有限公司］；XW⁃80A型涡旋混合器（芜湖天乐精密科学仪器有限公司）；DCY⁃Ⅱ型24 孔实验室水浴氮气吹扫仪（绍兴苏珀仪器制造有限公司）；Master⁃sizer型粒度分析仪（英国马尔文仪器有限公司）；……