潘永凯，陈运荣

手性噁唑啉的不对称催化合成研究进展

潘永凯1，陈运荣2

（1.辽宁石油化工大学 石油化工学院，辽宁 抚顺 113001； 2.上海科技大学 物质科学与技术学院，上海 201210）

手性噁唑啉是一种重要的手性杂环化合物，该类结构不但广泛存在于具有生理活性的天然产物和药物小分子之中，还是手性合成中经常使用的手性辅基和手性配体。目前，手性噁唑啉的合成通常依赖于利用手性氨基醇作为起始原料与羧酸衍生物的缩合反应制备。然而，由于手性氨基醇的来源有限、合成步骤冗长等限制，发展更为高效、直接的不对称催化合成手性噁唑啉的方法具有重要的合成意义。总结了近年来发展的各种过渡金属催化和有机小分子催化的不对称合成手性噁唑啉衍生物的方法，包括不对称Aldol反应、不对称环化反应等。

不对称催化； 手性噁唑啉； 过渡金属催化； 有机小分子催化

2-噁唑啉是一种含有环状亚胺酯结构的五元杂环化合物，可以看作是一种掩蔽的羧酸衍生物；同时，该类化合物具有丰富的反应活性，被广泛应用于有机合成中[1-4]。当该类化合物4-位或5-位连有不同的取代基时，该类杂环化合物即具有手性。

手性噁唑啉结构广泛存在于一些具有生理活性的天然产物[5-6]、小分子药物[7-8]以及农药分子[9-10]中（见图1）。例如，环肽1是从一种海鞘中分离得到的具有手性噁唑啉以及噻唑、噻唑啉等杂环的环状七肽或者八肽，该类化合物对成纤维细胞和癌细胞具有细胞毒活性[11-12]。……