石浩强 唐文佳

第一代 目前临床上仍旧广泛使用的第一代头孢菌素有头孢氨苄（先锋四号）、头孢唑林（先锋五号）、头孢拉定（先锋六号）等，其对革兰氏阴性菌的作用较弱，但对于革兰氏阳性菌的作用较强。主要用于轻、中度呼吸道感染、尿路感染、皮肤感染、关节炎、妇科感染等。

第二代 为了应对第一代头孢菌素无法对抗的一些革兰氏阴性菌，科学家们研制出了第二代头孢菌素，代表性药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯等，其对于革兰氏阴性菌的活性明显增强，但对于革兰氏阳性菌的抗菌活性却接近或稍低于第一代头孢菌素，多用于呼吸道、肠道、胆道、尿路、软组织、骨关节、妇科感染等。

第三代 第三代头孢菌素主要有头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等，其抗革兰氏阴性菌的活性更高，而抗革兰氏阳性菌的活性持续下降，对肾脏基本无毒性。其中的代表性药物头孢曲松（罗氏芬）可用于重症耐药菌、严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌的感染治疗，且为大肠杆菌和克雷伯肺炎感染的首选藥物。

第四代 第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性比第三代有了明显的提升，但仍低于第一代与第二代，对于革兰氏阴性菌的抗菌活性却更强。主要有头孢匹罗、头孢唑南、头孢吡肟等，可用于难治的严重感染，如呼吸道、泌尿道、胆道、败血症等。

第五代 第五代头孢菌素的拳头产品头孢吡普为超广谱抗菌药物，其抗菌谱包括金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉索中度耐药的金黄色葡萄球菌（VISA）和万古霉素耐药的金黄色葡葡球菌（VRSA）等，是全球首个抗MRSA的头孢菌素类抗菌药物，目前在我国的临床使用还不多。