王晓芳，孙 亮，王 雷，梁 栋，鄂诗瑀，徐诚炜，王家欢，刘 彬

(辽宁大学 药学院，辽宁 沈阳 110036)

0 引言

卡博替尼(CBZ)是一种小分子多靶点酪氨酸梅抑制剂，广谱抗肿瘤药，用于治疗甲状腺髓样癌、肾细胞癌、前列腺癌、晚期肝癌等疾病.但是，使用不当可引起出血、胃肠穿孔、高血压、血栓栓塞、腹泻、呕吐等不良反应[1].血清白蛋白是人与动物血浆中含量最丰富的蛋白质，它在生物体中起着血液缓冲剂、维持血液渗透压、载运等作用，药物吸收后最先会与其结合.因此，研究药物与血清白蛋白的相互作用，对于了解药物在生物体内的存在状态、运输、吸收、代谢及药理作用具有重要意义.而牛血清白蛋白(BSA)与人血清白蛋白有70%以上的同源性，因此BSA常被用来代替人血清白蛋白被选作模型蛋白[2].

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

紫外-可见分光光度计(UV-2550型，日本岛津公司)；荧光光谱仪(F-7000型，日本日立公司)；CBZ(辽宁大学药学院药物化学研究室自制)；BSA(上海麦克林生化科技有限公司)；三羟甲基氨基甲烷(Tris：生化试剂，国药集团化学试剂有限公司)；氯化钠(沈阳新化试剂厂)；其他试剂均为市售分析纯，实验用水为双蒸水.

1.2 实验方法

首先，用pH=7.4的NaCl-Tris-HCl缓冲液配制实验中所需的各种溶液.室温下，在200～600 nm范围内，分别扫描浓度为1.0×10-5mol·L-1的CBZ溶液、BSA溶液和上述溶液等体积混合后生成的CBZ-BSA混合溶液紫外光谱.然后，采用荧光滴定法考察CBZ与BSA间相互作用.将不同体积1.0×10-3mol·L-1的CBZ溶液逐步滴加到装有2.5 mL 1.0×10-5mol·L-1BSA溶液的1 cm石英比色皿中(滴定剂累加体积不大于……