罗建萍，叶汤艳，魏可可，杨丽娟，钏永明

(云南民族大学 化学与环境学院，云南昆明650500)

有机膦化合物是生化研究中的重要基质[1-4]，是一类被广泛使用具有生物活性的化合物.氨基膦酸及其衍生物作为有机膦化合物的代表更是一类极具吸引力的化合物，因为它们作为α-和β-氨基酸的非蛋白原性类似物具有强大的生物活性[5-8].天然存在的氨基酸在生命化学中的关键作用以及作为肽、蛋白质和酶的结构单元，已经引起人们对合成类似物的化学及其生物活性的浓厚兴趣[9-12].氨基膦酸可作为氨基酸电子等排体或作为天然产物的生物等效类似物.在这一领域，β-氨基膦酸作为β-氨基酸的电子等排体占据有重要位置，因为它具有一些有趣的生物和生化特性，在抗菌剂[13]、酶抑制剂[14-15]、催化抗体[16]和抗HIV药物[17]中有广泛的运用.

2-氨基乙基膦酸是结构最简单的β-氨基膦酸，它分离自纤毛虫原生动物[18].构建C―P键的生物合成反应已被用于从生物来源合成2-氨基乙基膦酸盐[19]. 已报道的合成β-氨基膦酸衍生物的方法有金属基催化、有机催化和仿生合成.例如：奎宁催化的亚磷酸二苯酯与硝基烯烃对映选择性Michael加成反应合成氨基膦酸盐的前体[20]；采用胍催化对映选择性合成氨基膦酸酯[21-22]等.相转移催化的Mannich反应已经成功用于β-氨基膦酸及其衍生物的合成中[23-25]，使用结构合适的膦酸酯与α-氨基砜在相转移催化剂的作用下，可以实现β-氨基膦酸酯衍生物的合成.寻找结构合适……