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淫羊藿苷脱糖产物制备及体外抗肿瘤活性

2021-05-27许晓蒙孙发鑫冯莹莹郭文娜

烟台大学学报(自然科学与工程版) 2021年2期
关键词:肝癌

许晓蒙,孙发鑫,冯莹莹,郭文娜,袁 梦,许 卉

(烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),山东 烟台 264005)

淫羊藿是典型的补阳中药,始载于《神农本草经》,为小檗科植物淫羊藿(EpimediumbrevicornumMaxim.)、箭叶淫羊藿(Epimediumsagittatum(Sieb.et Zucc.)Maxim.)、柔毛淫羊藿(EpimediumpubescensMaxim.)或朝鲜淫羊藿(EpimediumkoreanumNakai)的干燥叶[1]。淫羊藿味辛、甘,性温,归肝、肾经,有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效,具有抗炎、抗氧化、抗衰老、抗抑郁、降血糖、提高免疫力等药理活性,广泛用于阳痿遗精、筋骨痿软、风湿痹痛、麻木拘挛等症[2-5]。现代化学与生物学研究发现,天然异戊二烯基黄酮醇类成分是淫羊藿的主要功效成分,其中以淫羊藿苷(icariin, ICA)天然含量最高,各版《中国药典》都规定其为淫羊藿及相关制品的质量控制指标成分[6-8]。

图1 淫羊藿苷相关化合物的化学结构

ICA是一种天然黄酮苷,极易水解生成淫羊藿次苷I(icariside I, ICA I)、淫羊藿次苷II(icariside II, ICA II)和淫羊藿素(icaritin, ICT)等脱糖产物,是ICA发挥生理活性的效应物质基础[9-11]。研究发现,淫羊藿苷及其代谢产物能够抑制人肺癌细胞的体外增殖,其机制与诱导肿瘤细胞S期阻滞和细胞凋亡有关[12]。在相关品种的质量控制中,淫羊藿苷脱糖产物相应受到重视。现行《中国药典》对于羊脂油炒制的炙淫羊藿饮片,即在“含量测定”项下即明确规定:本品按干燥品计算,含淫羊藿苷和宝藿苷I(baohuoside I,即ICA II)的总量不得少于0.60%[1]。目前尚缺少针对ICA及其脱糖产物生物活性差异特性比较的系统研究。

本研究以天然含量丰富的……

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