卡芬太尼的研究进展*
2021-05-07魏佳韵李锋陈园园乔艳玲李香豫王优美徐鹏狄斌
中国药物滥用防治杂志 2021年2期
关键词:检测
魏佳韵,李锋,陈园园,乔艳玲,3,李香豫, 王优美,3,徐鹏,3**,狄斌**
(1.中国药科大学,南京 210009; 2.国家禁毒委员会办公室- 中国药科大学禁毒关键技术 联合实验室,北京 100193; 3.毒品监测管控与禁毒关键技术公安部重点实验室, 公安部禁毒情报技术中心,北京 100193)
近年来,芬太尼类物质在全球多个国家泛滥,在北美地区滥用尤为严重,这类物质属于人工合成阿片类物质,具有强效镇痛及致成瘾作用。卡芬太尼于1974 年由杨森制药公司首次合成[1],因其作用太强及可能带来的致命危险,尚未被批准用于人类临床治疗。卡芬太尼(Carfentanil)作为现今最强效的芬太尼类物质之一[2-3],因其进入非法药物市场并造成了极大危害,现已被许多国家管制。本文简要综述了近年来卡芬太尼在理化性质、药理作用、检测方法、滥用以及管控情况等五个方面的研究进展,以期为后续的相关研究提供参考。
1 理化性质
卡芬太尼的化学名称为1-(2- 苯基乙基)-4-[苯基(丙酰基)氨基]哌啶-4- 甲酸甲酯,化学式:C24H30N2O3,分子量为394,化学结构见图1。卡芬太尼也被称为4- 羧甲基芬太尼,有研究表明,卡芬太尼是在芬太尼哌啶环的4 位碳上进行羧基化,该变化使其效价相比于芬太尼提高了约30 倍[4]。卡芬太尼碱是白色颗粒状或结晶性粉末,而卡芬太尼枸橼酸盐或草酸盐则是一种清澈、无味、高度水溶性的液体[5]。卡芬太尼可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯,在一定程度上溶于甲醇。在20 ℃下测得的pKa 值为8.10[6]。卡芬太尼具有高度脂溶性,脂水分配系数logP 为3.58[7]。……
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