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布地奈德脂质体制备工艺优选及质量评价

2021-05-06马瑞丽杨东亮赵宇郁周婧马桂芝新疆医科大学药学院乌鲁木齐8300新疆医科大学第一附属医院乌鲁木齐830054

中南药学 2021年4期
关键词:工艺

马瑞丽,杨东亮,赵宇郁,周婧,马桂芝*(.新疆医科大学 药学院,乌鲁木齐 8300;.新疆医科大学第一附属医院,乌鲁木齐 830054)

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是结肠的一种慢性免疫介导的炎症性疾病。在全球范围内,UC 的发病率呈上升趋势[1]。糖皮质激素是活动期UC 患者诱导治疗的重要药物[2-3],对5-氨基水杨酸应答不佳的轻、中度UC,常需全身给予糖皮质激素治疗,但全身激素用药易导致诸多药物不良反应,如感染、库欣综合征、骨质疏松症等[4]。布地奈德(budesonide)是一种合成的第二代皮质类固醇类激素,在局部给药部位具有很强的抗炎作用,较其他皮质类固醇全身毒性小、不良反应少[5-7],可抑制细胞免疫,减少炎性细胞浸润,稳定溶酶体膜,减低毛细血管通透性[8],可有效诱导部分轻中度UC 患者的症状缓解[9]。

目前,临床上多采用吸入用布地奈德混悬剂灌肠[10],然而普通混悬液几乎没有生物黏附性,在直肠的自身蠕动作用下,在肠道保留时间短,局部吸收差,且布地奈德几乎不溶于水,限制了药物的局部吸收效果,影响药物疗效。脂质体特殊的磷脂双分子层的膜结构可提高疏水性药物的分散度,增加药物溶解度,从而有可能增加布地奈德在直肠的局部吸收和局部药物浓度[11],并且有报道称脂质体直接局部给药能提高局部治疗效果,降低全身给药的不良反应[12]。故本研究优选布地奈德脂质体的制备工艺,为后期该药直肠定向给药系统的研究提供依据。

1 仪器与试药

1.1 仪器

LC-20AD 高效液相色谱仪(日本岛津公司);……

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