李金梅，罗亚丽，王克让

(1. 保定市第一中心医院 病理科，河北 保定 071000；2. 河北大学 化学与环境科学学院，药物化学与分子诊断教育部重点实验室，河北 保定 071002)

恶性肿瘤严重威胁着人们健康. 根据最新统计结果，全球每年新增肿瘤患者约1 810万人，每年约960万人死于恶性肿瘤，而中国新增患者约380.4万，死亡患者约229.6万[1]. 光热治疗(photothermal therapy, PTT)是将光能转化为热能而达到治疗效果的一种新的治疗手段，具有组织穿透性深、灵敏度高、全身毒性低、精确可控性高,以及无创性或微创性等优点，在癌症治疗方面具有重要应用[2]. 目前，广泛研究的光热治疗剂主要包括：无机纳米材料[2]、碳纳米材料[3]、有机聚合物[4]和有机小分子[5]等. 每种光热治疗剂都有其自身固有的特殊理化性质，具有各自的优点和局限性.

根据美国食品和药品管理局(FDA)规定所有注射药物分子应在一定的时间从体内完全清除[7]. 肿瘤光热治疗剂作为诊疗一体化分子，代谢问题是限制其临床应用研究的关键科学问题之一. 药物代谢的主要途径是肝脾代谢和肾代谢. 药物的肾-尿代谢与肝脾代谢相比，具有代谢时间短、对机体其他器官损伤小和潜在的长期毒副作用低等优点[8]. 因此，发展肾-尿代谢型光热治疗剂在肿瘤光热治疗方面具有重要意义.

最近，笔者设计合成了环糊精修饰的quaterrylene衍生物(QDI-CD，图1)，其在体外和体内具有良好的光热治疗作用，光热转化效率达62.53%. 另外，代谢研究发现QDI-CD在昆明鼠体内的肾-尿代谢率可达……