李海鹰，邱明恒，陈健，王桂静，杨文智

(河北大学 药学院，生命科学与绿色发展研究院，河北 保定 071002)

姜黄素(Cur，1,7-双(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮)，存在于姜科和天南星科植物根茎中，经提取并精制可获其橘黄色粉末.姜黄素具有抗动脉粥样硬化、抗氧化、抗炎、抗病毒、抗肿瘤和抗类风湿等天然活性，一些活性研究已进入临床阶段，该化合物收载于《中华人民共和国药典》，世界卫生组织和FDA批准其为天然食品添加剂[1-2].其中，姜黄素在肿瘤预防方面的研究成为热点，美国国立肿瘤所已将其列为第3代癌化学预防药[3].姜黄素水中溶解度仅11 ng/mL，体内利用率低，限制其在临床应用[4].目前，研究者主要采用2种方案改善姜黄素溶解度和提高其稳定性.其一，采用新型药物制剂递送方法，改善姜黄素溶解度并获得良好的体内生物利用度[5]；其二，采用化学方法修饰姜黄素，获得其前体药物，以期获得一系列具有开发价值、具备良好药动学特性和生物活性的新型姜黄素衍生物[6].此外，琥珀酸和体内必需精氨酸，均属于机体内源性物质，参与机体代谢且具有良好水溶性[7].本文参照课题组常用的酯化条件[8-9]，以琥珀酸为连接臂，制备改善姜黄素溶解性的精氨酸基姜黄素衍生物，并评价其抑菌性能.

1 实验部分

1.1 仪器与试药

ZF-1三用紫外分析仪(上海驰唐实业有限公司)；T6新世纪紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司)；FT-IR 8400S傅里叶变换红外光谱仪(日本岛津仪器公司)；AVANCEⅢ 600 Hz核磁共振波谱仪(瑞士布鲁克公司)；……