任金妹，马梦超，韩新宇，田思宇，谢 宁*

（1. 复旦大学附属中山医院青浦分院 药剂科，上海 201700；2. 哈尔滨医科大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150081）

姜黄素（Curcumin，CUR）是天然存在于姜黄根茎中的多酚化合物，在很多疾病的预防和治疗中起关键作用。根据公开数据库，第一篇关于姜黄素生物活性的论文发表于1949 年《Nature》杂志；第一项临床试验发表于1937 年《Lancet》杂志，从Pubmed可查的关于姜黄素论文数量逐年递增。针对多种疾病（如：心血管、内分泌系统疾病和癌症等）的进展和药理作用机制均有报道[1]，此外，姜黄素与其它中药，如：白藜芦醇、胡椒碱和儿茶素等具有协同作用。从http://www.clinicaltrials.gov 搜索关键字“curcumin”，显示目前有204 项临床试验，表明了该药的安全性以及对各种疾病的临床疗效。

CUR 药理作用广泛且安全性较高，但较低的生物利用度限制了其临床应用[2]。因此，如何改善生物利用度是研究热点。药剂工作者开发多种新剂型，如：环糊精复合物、固体分散体和自乳化等药物传递系统来解决该问题[3]。此外，与生物利用度增强剂，如胡椒碱（Piperine，PIP）的联合使用也是近年来的研究方向。PIP 是桂皮酰胺类生物碱，具有多种药理学特性，常作为生物利用度增强剂与其它药物联用[4]。机制可能是通过增加小肠的吸收面积，抑制P-gp 介导的外排，抑制药物代谢酶来增加药物在体内的作用时间，从而提高生物利用度。

本研究从姜黄素和胡椒碱药物代谢动力学、药理作用和剂型研究三个方面进行综述，为姜黄素和胡椒碱在临床上的联合使用以及新剂型的研发提供思路。……