高彩杰，刘建芬，郭慧娟，张向彬，张丽霞，米文强

052260 石家庄市，华北制药集团新药研究开发有限责任公司(张丽霞、米文强)

乙型病毒性肝炎(乙肝)是一种全身性感染疾病，主要表现为肝脏炎性反应和坏死病变，发病原因为乙型肝炎病毒(hepatitis B virus，HBV)感染[1]。乙型肝炎是一种发病率高、感染力强、严重危害人类健康的世界性流行性传染病。目前，全球约有20亿人感染过乙肝病毒，中国约有9 000万人感染乙肝病毒，显然中国已成为乙肝大国[2]。

1 治疗乙肝的一线常用药物

国内目前常用的治疗乙肝药物有：替诺福韦二吡呋酯(TDF)、恩替卡韦、拉米夫定、阿德福韦酯等。替诺福韦二吡呋酯为治疗慢性乙肝的首选药物之一[3]，最常见的不良反应有：恶心、呕吐、腹泻和腹胀、慢性肾小管损伤、肾功能异常和骨密度下降[4]，还可能引起乳酸中毒及与脂肪变性相关的肝肿大等，且有引起Fanconi综合征而改为恩替卡韦(ETV)治疗的病例报告[5-11]。

2 富马酸丙酚替诺福韦片简介

富马酸丙酚替诺福韦片(别名：磷丙替诺福韦片)英文名tenofovir alafenamide tablets(TAF)，化学名：N-[(S)-[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基]-1-甲基乙基酯-(2E)-2-丁烯二酸酯(2∶1)。

富马酸丙酚替诺福韦片是近10年来全球批准的唯一一个治疗乙肝新药[12]。TAF是TDF的升级版，TAF克服了部分TDF的缺点，其安全性和有效性均高于TDF。与TDF相比，本品具有更强的抗病毒活性，所需剂量很小(25 mg)，约为TDF(300 mg)用量的1/10，而细胞内浓度高4倍，血浆内浓度低90%。血浆内浓度低，意味着不良反应小。临床试验也证实了疗效不低于TDF，而对肾脏和骨的毒性却更小，能更有效进入淋巴组织。……