樊善继 徐家墀 胡泽成 崔 莺 谭宇星 蒋伍玖

(1南华大学附属第一医院乳甲外科，衡阳 421001)

(2衡阳师范学院化学与材料科学学院，衡阳 421008)

恶性肿瘤已严重影响并危害人类的健康水平与生命，而癌症的转移和耐药是临床上肿瘤治疗面临的最棘手的问题。尽管世界各国在癌症的预防、诊断以及治疗方面的研究已投入大量的财力和人力，但癌症的发病率和死亡率仍呈逐年上升的趋势。金属配合物顺铂和其它的铂类抗肿瘤药物在多种肿瘤临床化疗方案中被广泛应用[1]，然而由于铂类抗肿瘤药物长期使用，其弊端也日益凸显，主要临床表现为毒副作用和获得性耐药[2-5]，这些弊端严重制约了铂类药物的疗效。因此，新型金属抗肿瘤配合物的设计开发具有重大的理论和实际意义。

有机锡配合物在结构上具有多样性，易于改变配体的配位类型来调控其体外抗癌活性[6-8]，基于以上考虑，通过改变配体的类型，我们设计、合成了2个未见文献报道的有机锡配合物，测试了它们在体外的抗肿瘤活性以及研究了配合物与DNA的相互作用，为弥补临床铂类药物不足、为肿瘤疾病的治疗及开发新的金属抗肿瘤药物提供重要的理论基础。

1 实验部分

1.1 仪器和试剂

IR用日本岛津Prestige-21红外光谱仪(4 000～400 cm-1，KBr压片)测定。1H、13C 和119Sn NMR 用Bruker AVANCE-500核磁共振仪测定。元素分析用PE-2400（Ⅱ）元素分析仪测定。晶体结构用Bruker SMART APEX Ⅱ CCD单晶衍射仪测定。紫外可见(UV-Vis)光谱用日本岛津公司UV-2550型紫外-可见光谱仪测定。HRMS用Thermo Scientific LTQ Orbitrap XL(ESI源)测定。荧光光谱用日本日立F-7000荧光光谱仪测定。……