周 锋，潘建辉，孙丹玲，邓月义

(桂林医学院药学院，广西 桂林 541004)

俄罗斯科学家乌勒和列别克于1832年首次发现了两种不同晶体形式的苯甲酰胺化合物，自此药物多晶型开始进入药学研究学者的视野[1]。随着化学分析仪器不断的更新与进步，特别是X-射线被用于晶体结构的测量，药物多晶型的研究取得了迅猛的发展。我国对药物多晶型的研究起步较晚，在1900年左右，对尼莫地平的研究发现，它不同的晶型对药物的临床疗效产生显著影响。自此，国内工作者开始在药物多晶型上给予重视。另外，关于药物多晶型的专利侵权事件常有发生，在一定程度上推动了多晶型药物的发展。

1 研究药物多晶型的意义

固体药物在溶解时，由于重结晶条件或降温速率的不同，可能引起分子堆叠方式和分子在晶格上的排列顺序发生变化。不同的晶型常表现出不同的理化性质。例如，光学性质、生物利用度和溶出速率等[2-3]。多晶型药物研究有助于提高药物的溶解度和溶出速率，确保药物在生产、贮藏、运输过程中的稳定性，改善药物的压片性；同时，还能确定晶型制备流程，保证同一批次药物的等效性。对多晶型药物研究的最大意义是尽可能筛选出目标药物的所有晶型，从中挑选出一种热力学稳定同时又具有更好的溶解度和溶出速率的，以便更大化的发挥药物的疗效[4]。

2 药物晶型的制备方法

2.1 重结晶法

1)溶剂蒸发法。溶剂蒸发法是筛选晶型最简捷和有效的方法。……