秦治伟 董文婷 任晓蕾 刘晓东 霍金海

黑龙江省中医药科学院中药研究所，黑龙江哈尔滨 150036

多糖是由相同或不同的单糖分子通过脱水缩合形成的天然高分子化合物，以分子通式（C6H10O5）n表示[1]。从植物和食用菌中提取的多糖具有调节免疫、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等作用，能促进小分子活性物质被机体吸收分布，从而提高其生物利用度，进而增强疗效[2-5]。多糖作为生命物质的重要组成部分，在人类生命活动中发挥着不可替代的作用。中医药有着悠久的研究历史，以中医理论为指导原则，多组分、多途径、多靶点为治疗特点，中医药治疗疾病的过程是多种物质协同作用的结果，其常用剂型水煎剂中就含有大量多糖，本文对多糖与小分子活性成分在药动学和药效学中联合应用进行了总结。

1 多糖对小分子活性物质药动学影响

药动学是定量研究活性成分在体内吸收、分布、代谢、排泄的动态变化规律的一门学科[6]。中药成分复杂，借助药动学理论和方法，有助于阐明中药成分中在体内发挥疗效的物质基础和作用机制。多糖与小分子活性成分的结合有包合物、轭合物两种形式。

一方面，多糖与小分子活性成分通过范德瓦耳斯力或氢键形成包合物[7]。多糖由10 个及以上的单糖通过α-或β-糖苷键链接聚合而成，能把小分子化合物包裹在其骨架空穴结构里。肝素是一种动物多糖，Wang 等[8-9]选择乙酰化肝素作为紫杉醇药物的载体，结果表明肝素-紫杉醇结合物具有很好的溶解性和水解速率，容易被机体吸收，可提高紫杉醇的生物利用度。……