杨育淼

(天津市血液中心，天津 300000)

血小板减少会导致内脏出血，是导致患者身体机能损伤的重要原因，严重情况下甚至会威胁患者生命安全，及时、有效地改善患者的血小板计数低下情况，是治疗的关键。血小板生成素受体激动剂(thrombopoietin receptor agonist，TPORA)能够在血小板减少症、骨髓衰竭性疾病以及恶性血液疾病治疗中，发挥较为显著的作用，通过其促进血小板再生的功效，实现对疾病的治疗。

1 TPORA的结构及作用原理研究

杨丽艳等[1]研究指出，第一代TPORA包括重组人血小板生成素、聚乙二醇化重组人巨核细胞生长发育因子以及白细胞介素-3融合蛋白、血小板生成素(TPO)。研究指出，重组人血小板生成素和人内源性TPO具有相关氨基酸序列与结构，针对性治疗后，患者可以形成内源性抗体。研究还指出，第二代TPORA属于近年来研制的新型制剂，无免疫原性且生化结构和人内源性TPO不同，主要有罗米司亭和艾曲泊帕以及抗体类的TPORA。其中罗米司亭于2008年被美国食品药品管理局批准成为促血小板生成药物，应用于脾切除、成年人原发免疫性血小板减少症以及恶性血液病治疗中；艾曲泊帕则属于首个口服小分子促血小板生成药物，在慢性原发免疫性血小板减少症、难治性再生障碍性贫血以及恶性血液病和慢性丙型肝炎病毒感染患者治疗中，均能够发挥效果。

于丽婷等[2]研究指出，以avatrombopag作为对象进行分析，研究指出作为第2代口服生物可利用小分子TPORA，avatrombopag能够模拟血小板生成素作用，对于巨核细胞自骨髓祖细胞当中增殖及分化产生刺激效果，从而实现增加血小板数量的目的，但并不会激活血小板。……