陆 阳，陶京朝，周志莲 ，张志荣

(1.信阳农林学院有机化学教研室，河南 信阳 464000；2.郑州大学化学系，河南 郑州 450001；3.河南科易集团新药研究开发中心，河南 信阳 464000；4.河南富邦农药化工公司，河南 信阳 464000)

高效、低毒、安全是当今农药研究的主题，1，2，4-噁二唑类化合物因为高效、广谱的生物活性以及1，2，4-噁二唑环上取代基多方位变化而在农业领域扮演着十分重要的角色，其设计合成与生物活性研究一直是绿色农药创制研究的主要方向之一，以2-硝基-4-三氟甲基苯氰为起始原料，经过取代、水解、酰化三步反应得到中间体2-甲硫基-4-三氟甲基苯甲酰氯[1-7]；以4-苯氧基苯氰为原料，经过羟基化、缩合、环合反应生成目标化合物3-【4-(苯氧基)苯基】-5-【2-甲硫基4-(三氟甲基)苯基】-1，2，4-噁二唑。4-三氟甲基苯取代1，2，4-噁二唑衍生物在农业领域有非常广泛的应用[8-11]，笔者研究了新型3，5-二取代1，2，4-惡二唑化合物的合成，其结构经1H NMR、IR确证。本文采用类同合成法、活性亚结构拼接法和中间体衍生化法等农药分子设计方法，设计并合成了未见文献报道且结构新颖的衍生物[12-20]。对目标化合物及所涉及中间体的合成进行了探讨，利用1H NMR、IR等波谱分析方法对所合成的目标化合物进行了结构分析与确证。对所设计合成的目标化合物进行了生物活性研究。杀虫测试结果表明，化合物对同翅目害虫—蚜虫、对鳞翅目害虫—粘虫和害螨—棉红蜘蛛都表现出显著的生物活性。作为新药开发的优势结构，3，5-二取代1，2，4-噁二唑化合物的合成受到化……