张亚

【摘要】稠环吲哚类化合物广泛存在于天然植物和活性医药体中，过渡金属催化吲哚环化构造稠环吲哚具有高利用率和耗时短的优势，因此得到了越来越多的重视。但是纵观目前对R—C≡CH苯胺类化合物构造吲哚稠环骨架的研究现状来看，大多工艺比较繁琐，因此研究更加简单快捷的催化方法尤为必要。本文研究了过渡金属铑催化吲哚醛与重氮化合物的环合反应，得到2，3-稠环吲哚类化合物展开探究， 这也是金属催化吲哚生物碱的研究重点。

【关键词】稠环吲哚类化合物过渡金属铑2，3-稠环吲哚类化合物

分类号：R285;R284.3

吲哚类化合物因其良好的抗菌性、抗炎性和抗肿瘤性，得到了医药届的广泛重视，金属催化与构造吲哚稠环骨架结合的反应，逐渐成为科研人员的关注热点。学术界如此钟爱金属催化的原因是因为， 金属催化可以促进反应过程中 c-h 键的定向断裂，在构建 c-c 和 c-杂原子键时具有利用率高的优点，可以减少化学反应中繁琐的基底预官能化过程， 通过将芳香族和不饱和烷烃转化为高附加值化合物，可以提高整个化学反应的效率。

一、金属催化构建2，3-稠环C8H7N的研究

Au （i）催化二苯胺直接环化生成2，3- 稠吲哚衍生物，如咔唑化合物和2，3- 稠七元杂环吲哚，这类方法的优势在于操作简单， 反应机理为第一步炔烃加成胺化生成C5-R-≡CH-吲哚，然后R—C≡CH活化吲哚C3位，加成后形成2，3-吲哚稠不饱和六元与七元环衍生物。同样的机理的，还有使用金催化构建2，3-稠合吲哚衍生物。……