赵海龙，李洪玉

(原子高科股份有限公司，北京 102413)

随着临床医学以及医疗设备的不断发展和进步，对疾病进行早期诊断与靶向治疗已日益成为人们关注的焦点。放射性药物是核医学应用于精准医疗以解决这些焦点问题必不可少的手段之一[1]。正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography, PET)利用发射正电子的核素标记药物进行显像，可在分子水平反映病灶组织的代谢和功能状态，具有良好的灵敏度、分辨率和安全性，广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断[1-2]。

因64Cu具有良好的核物理性质、优良的化学配位能力以及可通过回旋加速器获得高比活度产品的特点，使其在PET显像的应用方面独具优势，近年来，已逐渐成为研究热点之一[3-6]。目前有30多项关于64Cu标记药物的临床研究正在开展，主要集中在神经内分泌肿瘤、乏氧、前列腺癌等疾病的诊断方面，表现出良好显像效果以及安全性。其中RadioMedix Inc公司主导进行的64Cu-DOTATATE已完成Ⅲ期临床试验，有望成为第一个获批上市的64Cu标记药物。本文针对近十年来64Cu标记药物所开展的临床研究进行总结，希望能为今后64Cu标记药物的研发提供参考及思路。

1 64Cu的性质

64Cu核素具有独特的衰变性质(β+、β-、电子俘获)，使其不仅能用于PET显像，还可能用于治疗。此外，其同位素67Cu(T1/2= 62.0 h，β-衰变)是性质优良的治疗用核素[7-8]，可将64Cu/67Cu二者配对形成诊疗一体化核素对。

1.1 64Cu的衰变特性

64Cu为新型医用正电子核素，半衰期为12.7 h，通过俘获(43.6%)、β-(0.579 MeV，39%)和β+(0.653 MeV，17.4%)方式衰变[4]。68Ga(T1/2= 68 min)，89Zr(T1/2= 78.41 h)和64Cu(T1/2= 12.7 h)是目前在PET显像药物方面研究及应用较多的放射性金属核素[6, 9]。……