蔡戴宏 莫慧雯 何 良 乐学义

(华南农业大学材料与能源学院应用化学系，广州 510642)

肿瘤细胞具有无限增殖、分化以及易扩散等共同特征，目前临床上广泛应用顺铂、卡铂等铂类配合物进行治疗。然而，这类药物存在交叉耐药性、对某些肿瘤细胞活性较低、体内不易代谢和严重毒副作用等缺点，因此新型、高效的金属配合物药物成为热门研究领域，尤其是低毒的内源性金属配合物吸引了人们的关注[1-4]。铜（Ⅱ）离子是重要的内源性金属，具有很强的配位能力，能和大多数芳杂环(含N、S、O、P)有机化合物配位，形成结构复杂、配位模式多变的金属铜（Ⅱ）配合物。同时，研究发现铜（Ⅱ）配合物与铂类配合物不同，主要以非共价结合的方式作用于DNA，这种结合方式可以提供更广泛的抗肿瘤活性[5-7]。2-取代苯并咪唑衍生物具有一定生物活性，可作为配体形成铜（Ⅱ）配合物，并且可通过芳香环上引入不同官能团进一步提高和调节金属配合物的生物活性。氨基酸为重要的生命内源物质，作为辅助配体与金属元素形成配合物时，不仅能够提高配合物的生物活性，而且能够降低配合物的毒副作用[8-11]。

基于以上原因，我们以5-氯-2-(2'-吡啶基)苯并咪唑(5-chloro-2-(2'-pyridyl)benzimidazole，HPBC)为主配体、L-苯丙氨酸根(L-phenylalaninate，L-Phe)为辅助配体，合成以铜（Ⅱ）为中心离子的配合物：[Cu(HPBC)(L-Phe)(H2O)]ClO4(1)，并采用元素分析、摩尔电导率和X射线单晶衍射等方法确定了配合物的组成和结构。重要的是，研究了配合物的DNA结合性质与生物性质：如通过电子吸收光谱、荧光光谱、粘度实验以及分子对接技术研究了配合物与DNA的相互作用方式；……