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漆黄素脂质体的制备及其质量评价

2021-02-15王蓓蓓姜亚莉林郁许颖

江苏大学学报(医学版) 2021年6期

王蓓蓓,姜亚莉,林郁,许颖

(1. 江苏大学药学院,江苏 镇江 212013; 2. 扬州大学附属医院药剂科,江苏 扬州 225001)

漆黄素是一种天然黄酮类化合物,又名非瑟酮。作为一种天然的黄酮类抗氧化剂,漆黄素广泛存在于漆木科植物木蜡树(Rhussuccedanea.L)、盐肤木(RhuschinensisMill.)等植物以及蔬菜、水果中。研究表明,漆黄素具有广泛的药理活性,包括抗炎抗氧化、抗抑郁[1]、降低胆固醇,对老年小鼠脑出血诱导的神经炎症[2]、对心肌缺血再灌注损伤[3]均具有一定的保护作用。此外,研究表明,漆黄素可能通过抑制由糖尿病诱导的p300表达以及促进MMP2的表达,从而发挥显著改善糖尿病大鼠肾脏病变的功效[4]。更重要的是,漆黄素还具有抑制多种癌细胞如HepG2 和Hela的增殖,诱导癌细胞凋亡的作用[5]。然而,漆黄素具有水溶性较差,不易被胃肠等生物膜吸收,半衰期较短,口服生物利用度低等缺点,其临床应用受到一定的限制。因此漆黄素新剂型的开发已经成为研究热点。

漆黄素作为一种天然产物,相关研究主要集中于药理活性方面,制剂的相关报道较少。目前,已报道的漆黄素制剂仅有环糊精包合物[6],壳聚糖修饰的漆黄素聚乳酸纳米粒。脂质体是一种优良的药物载体,具有毒性低和生物相容性高等优点。此外,脂质体具有亲水性内核和疏水性磷脂双分子层,能够有效包载亲水和亲脂性药物,是最具前景的纳米给药系统之一。目前已有多种脂质体制剂用于临床。

为解决漆黄素溶解度低、口服吸收差的问题,本实验设计开发漆黄素脂质体,并对其理化性质进行评价,以期提高漆黄素的溶解度和生物利用度。……

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