刘雪艳(综述)， 查代君(审校)

咖啡酸苯乙酯(caffeic acid phenethyl ester, CAPE)作为一种天然来源的生物活性物质，主要来源于蜂胶、葡萄酒及红景天等[1-2]。CAPE于1987年首次在蜂胶中分离并被鉴定[3]，是目前蜂胶研究中最广泛的活性成分之一。CAPE是一种具有酯键的酚醛化合物，其化学结构式如图1，其化学名称为3-(3,4-二羟基苯基)丙烯酸苯乙酯[4]，分子式为C17H16O4。不同地区蜂胶的CAPE含量不相同，巴西等南美洲南部地区蜂胶的CAPE含量基本为零，而中国蜂胶的CAPE含量较高，达15～29 mg/g[5]。研究发现，CAPE具有多种生物活性，如抗菌、抗病毒、抗氧化、抗炎、抗癌作用，以及对神经系统和心血管系统的保护作用，新近研究进一步揭示了CAPE在抗氧化、抗炎、抗肿瘤等方面的作用机制[6-8]。为更好地促进CAPE的开发和临床使用，现就CAPE的药理活性以及分子机制的研究进展进行梳理综述。

图1 咖啡酸苯乙酯的化学结构式Fig.1 Chemical structural formula of caffeic acid phenethyl ester

1 抗氧化

活性氧(reactive oxygen species, ROS)和活性氮在人体生理和病理过程中发挥着重要作用。通常情况下，ROS和一氧化氮合酶(nitric oxide synthase, NOS)被细胞抗氧化防御系统清除，如谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathion peroxidase, GSH-Px)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase, SOD)和过氧化氢酶。当ROS和NOS产生过多，超过内源性抗氧化能力时，就会发生氧化应激和氮化应激，并破坏宿主的生物结构(如蛋白质、DNA和脂质)，促进细胞炎症和程序性死亡[9]。CAPE的分子结构中含有儿茶酚环，具有一定的清除自由基和抗氧化作用[10]。Romana-Souza等[11]的研究发现，对于小鼠压疮模型，CAPE通过降低核因子κB(nuclear factor-κB, NF-κB)和核因子E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2, Nrf2)的表达来减轻氧化损伤，促进压疮的皮肤重建和闭合。……