崔 潇，马亚平，张亚柯，李 英，张芳霞，王 瑞

(聊城大学 药学院， 山东 聊城 252059)

0 引言

纳米医学具有提高药物功效、降低毒性、优化药物特性、递送生物大分子药物和克服肿瘤驱动的免疫抑制信号等独特特征[1]，在解决诸如单克隆抗体等生物制剂的缺点方面具有巨大潜力[2]。脂质体作为第一类获得临床批准用于癌症治疗的治疗性纳米粒，因其良好的生物相容性、高效的给药途径和保护抗体不被降解的能力而备受关注。脂质体已被证明是能使多种药物有效传递到靶细胞的载体[3]，药物与脂质体结合可以显著改善药物的药代动力学，使药物毒性降低和治疗效果提高[4,5]，因此脂质体制剂在抗肿瘤药物传递方面具有广阔的发展前景。据报道，聚乙二醇(PEG)通过被动靶向机制以及增强的渗透性和保留EPR效应自发积累在实体肿瘤中[6]，因此脂质体的表面可以用柔性的亲水性聚合物如聚乙二醇(PEG)进行改性，从而克服传统脂质体在网状内皮系统(RES)中被快速清除的缺点。

在纳米医学领域，主动靶向是克服低选择性和全身毒性，提高治疗效果的重要策略[7,8]。具有可控和靶向功能的药物传递装置可以理想地将高剂量的治疗剂特异性地传递给病变细胞，减少对健康细胞的干扰，从而产生预期的药代动力学和生物分布，达到更高的治疗效果和更少的副作用。人们对各种先进的靶向策略的开发有持续的兴趣，其中配体偶联的纳米颗粒[9](包括软纳米颗粒……