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木脂素制剂新剂型研究进展

2021-01-14韩军军李红斌刘俊霞

黑龙江科学 2021年16期
关键词:生物利用

韩军军,李红斌,刘俊霞

(吉林农业科技学院生物与制药工程学院,吉林 吉林 132101)

1970年,科学家研究发现,植物中木脂素类化合物具有很好的生物活性[1],能够抗癌、抗病毒,保护肝脏,抑制生物体内酶活力,抑制中枢神经系统[2],对人体健康有很好的功效。但是,木脂素类化合物在人体中利用率较低[3],近年,学者一直在尝试解决这些难题,将其制成不同制剂剂型,使其最大化被人体吸收利用。

1 木脂素类制剂新剂型

1.1 环糊精包合物制剂

环糊精包合物是指在环糊精分子空穴内部,将木脂素药物分子部分或全部包合在空穴中,两者组成一个组装体,它们内部具有复杂结构,不易解离。木脂素被环糊精包合后,增强了其在水中的溶解度和稳定性,可降低胃肠道刺激性,提高木脂素类化合物生物利用度[4]。

1.2 固体分散型制剂

1.2.1 渗透泵控释型制剂

渗透泵型控释制剂在人体胃肠道中受胃酸、胃肠蠕动和进食影响很小,将控释型制剂的包衣制成微囊或不溶性骨架片剂,可增加其黏度,降低其在人体中释放速度。该制剂延长了其在人体内降解时间,能够保持长时间的平衡、均匀,缓慢释放药物,可有效维持人体内血药浓度平衡,减少副作用对人体的伤害,达到保护肝脏的作用[4]。

1.1.2 快速型固体分散型制剂

快速型固体分散制剂能够在人体中实现快速崩解[5],缩短口服给药达到峰值的时间,分散均匀,服用方便,能够提高生物利用度,结合了片剂易溶解及混悬剂在胃肠道吸收迅速的优点,其主要应用于需要快速起效和提高生物利用度药物[6]。……

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