杨立超，邵 瑾，赵 彤，马慧萍，景临林*

(1.联勤保障部队第九四〇医院卫勤训练中心，甘肃 兰州 730050； 2.联勤保障部队第九四〇医院药剂科，甘肃 兰州730050)

糖苷类化合物在天然产物中广泛存在，往往具有优异的生物活性，在医药领域应用较为广泛[6].糖单元的引入能够增加母体分子的稳定性、水溶性和生物利用度，并改善其生物和药理特性[7].同时，一些葡萄糖苷可以通过血脑屏障(blood brain barrier，BBB)中分布广泛的葡萄糖转运蛋白1(Glucose transporter 1，GLUT1))主动转运到脑组织中，使母体分子具有脑靶向性[8].

为了获得活性更加优异的HPN衍生物，通过两步反应，将HPN与葡萄糖偶联，得到了HPN葡萄糖苷衍生物(合成路线见图1)，目标化合物分子结构经IR、EPR、质谱和元素分析确证.进一步通过体内抗缺氧活性实验证明：该衍生物能显著延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间，且活性明显优于HPN.

图1 HPN葡萄糖苷的合成路线

1 实验部分

1.1 主要仪器与试剂

HWCL-3集热式恒温磁力搅拌器、R-1001VN旋转蒸发仪和DL-400循环冷却器，郑州长城科工贸有限公司；X-4B显微熔点仪(温度计未校正)，上海精科实业有限公司；Vario EL cube 型元素分析仪，德国 Elementar公司；ALPHA红外光谱仪(溴化钾压片)、A300-9.5/12电子顺磁共振波谱仪和APEX II型傅立叶变换离子回旋共振质谱仪，德国Brucker公司；API 3200 LC/MS/MS串联液质联用仪，美国Applied Biosystems公司.

氮氧自由基HPN和四乙酰溴代葡萄糖分别按照文献[5]和文献[9]的方法制备.732强酸苯乙烯阳离子交换树脂购自上海阿拉丁生化科技股份有限公司；200 ～ 300目柱层析硅胶购自青岛海洋化工厂分厂，GF254薄层析层硅胶预制板购自烟台市化学工业研究所；……