刘洪杰， 周鹏

氨氯地平分散片的产业化研究

刘洪杰， 周鹏

（东北制药集团沈阳第一制药有限公司，辽宁 沈阳 110027）

由于氨氯地平在水中溶解度为微溶，极大程度地影响了其溶出效果，降低了生物利用度。本文将原料以微粉化的方式提高了氨氯地平的生物利用度，并以粉末直压的生产工艺直接制成氨氯地平分散片。并以性状、溶出度、有关物质、含量等一些列的关键质量参数对其进行了稳定性考察，稳定性存放的测试结果完全符合中国药典的要求。并按要求开展与原研品进行质量一致性评价，评价结果为相似。

氨氯地平；溶解度；微粉化

高血压是一种动脉血压升高，并且伴有心脏、血管、脑、肾等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。氨氯地平在1992 年由 FDA 批准上市，商品名为“络活喜”[1-3]，1993年进入中国市场，由大连辉瑞制药有限公司生产[4-8]。氨氯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，有苯磺酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐几种盐型，氨氯地平的几种盐型可以互换，用于治疗高血压及冠心病。为提高自制马来酸氨氯地平分散片的质量，参照“仿制药质量一致性评价工作方案”和“普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则”，开展了适合产业化生产的马来酸氨氯地平分散片的处方优化。

1 仪器与试药

微晶纤维素，批号c2009022，眀台化工股份有限公司；菠萝香精，批号202006061，苏州禾田香料有限公司；交联聚维酮，批号191202；二氧化硅批号20191209，德国WACKER公司；RC1208D型溶出试验仪，天津市天大天发科技有限公司；……