黄辛

近日，由中国科学院上海药物研究所李佳课题组和柳红课题组联合自主研发的1类口服降糖新药LH-1801，获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。

柳红课题组针对SGLT2转运体糖识别位点的结合—解离动力学特性，设计合成了一类结构新颖的SGLT2小分子抑制剂，开展了系统的构效关系研究;李佳课题组对该类抑制剂开展了系统的体内外活性筛选和药效学评价，采用自发性Ⅱ型糖尿病模型小鼠及STZ诱导Ⅰ型糖尿病模型小鼠等开展了7种动物模型药效学评价。

临床前研究表明，LH-1801具有优良的SGLT2抑制活性，可改善自发性Ⅱ型糖尿病模型小鼠及STZ诱导Ⅰ型糖尿病模型小鼠的高血糖症，具有起效剂量低、降糖作用显著的特点。

据介绍，LH-1801在大鼠和犬体内具有良好的药代动力学特性和安全性，是一个安全、有效、质量可控的抗糖尿病临床候选药物，具有良好的成药前景。其临床试验获批为糖尿病患者提供了安全有效的潛在治疗选择。