刘超 吴彦资 吴鑫萍

摘 要：对乙酰氨基酚被广泛用于退热和镇痛。本文以对硝基苯酚为起始物料，经催化氢化、乙酰化，完成了对乙酰胺基酚的高效合成。该工艺具有工艺路线短、生产成本低，废弃物产生少等优点。

关键词：对乙酰胺基酚;催化氢化;合成

中图分类号：R914.5 文献标识码：A

对乙酰氨基酚（Paracetamol），又名4-羟基乙酰苯胺，商品名扑热息痛。本品为白色结晶性粉末，在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶[1]。其制剂包括片剂、胶囊、注射剂、栓剂、颗粒剂、滴剂、凝胶等。本品能够抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶的活性，从而减少与体温调节相关的前列腺素的合成和释放，其作用与阿司匹林相似，但其药效与阿司匹林相比更持久，而且刺激性小、过敏反应少。对乙酰氨基酚还用于合成解热镇痛药贝诺酯等。对乙酰氨基酚作为非处方类解热镇痛药，在临床应用中使用广泛，用药相对安全，是原料药产品中规模最大的品种之一 [2]。

根据传统的药品注册生产工艺，国内制药企业主要以对硝基氯苯为起始物料，经过水解得到对硝基苯酚中间产品，再经铁屑在酸性条件下还原制得对氨基苯酚，经乙酸酐酰化得到对乙酰氨基酚。该工艺经过多年发展和技术优化，成熟度较高，但也有收率低，产品品质差，污染物多等明显缺点[3]。尤其是生产过程中产生大量固体废弃物和废水，其中苯酚及苯胺含量较高，废水难以经生化系统处理，需要焚烧，固体废弃物需要按照危险废弃物处置，严重污染环境，处理成本极高。……