贾朝，程敏，梁旭华

（1.商洛学院 生物医药与食品工程学院，陕西商洛 726000；2.西北大学 化工学院，陕西西安 710069）

复方丹参滴丸是由丹参、冰片、三七组成的中药滴丸。具有活血化瘀、理气止痛的作用，在临床上得到广泛应用[1]。复方丹参滴丸是世界上第一个通过FDA 临床用药审查的天然药物制剂，已被列为临床紧急治疗心血管疾病的必备药物。近年来，通过大量临床观察、药效学实验及各项指标的综合测定，表明复方丹参滴丸具有扩张心脑血管、提高心肌耐缺氧、抗血小板聚集、抗自由基损伤、改善微循环等作用。其临床应用范围逐步扩大，除已广泛用于治疗冠心病、心绞痛外，还扩大应用到脑血管疾病领域。但其防治脑血管疾病的分子机制尚未明确，故有必要对其脑靶向性物质基础和分子机制进行相关研究[2]。

脑靶向性是影响脑血管病药物疗效的主要因素之一。定量摄入情况下，脑靶向性差的药物入脑量较少，难以达到有效药物浓度，导致治疗效果不理想[3]。除了药物自身的因素，大脑中存在的一个独特的生理屏障——血脑屏障（BBB），直接影响药物的脑靶向性。BBB 是在脑和脊髓内的毛细血管与神经组织之间存在的一个调节界面（regulatory interface），它能选择性地阻止血液内大部分物质进入脑组织。BBB 的存在虽然能维持大的内环境的稳定，但同时也会阻止药物由血液进入大脑，因而很多药物成分无法进入大脑发挥疗效，这也成为研发治疗脑血管疾病药物的难点[4]。一般认为亲脂性的药物分子，比较容易通过被动扩散穿过BBB，但实际上其在脑内的浓度却很低。……