周 卿，杨 鑫，余 兰，蒲家志

(1 遵义医科大学药学院药物分析教研室，贵州 遵义 563003；2 遵义医科大学药学院2014级学生，贵州 遵义 563003)

去甲斑蝥素是(norcantharidin，NCTD)是采用人工方式合成的抗肿瘤药物斑蝥素的衍生物，在临床上对于原发性肝癌有较好治疗效果，也对胃癌、食管癌、乳腺癌等有一定疗效，但由于其在人体内代谢快、需要增加给药次数以保证药效，但同时该药对泌尿系统有较强的刺激性，需要严格控制使用剂量，为提高药物的生物利用度和保证用药的安全，研究具有靶向特性的新剂型有其必要性[1-4]。脂质体作为一种新型的载药系统，具有天然的靶向性、可改善药物的组织分布，提高疗效、降低毒副作用等特点而收到广泛关注。为提高NCTD在肝脏部位的特异靶向性，课题组合成了一种连接半乳糖基的胆固醇配体(2-(5-胆甾烯-3-b-氧基)-1-(1′,2′,3′,4′-四-O-a-D-半乳糖-6-醇)乙酯)用于制备NCTD脂质体，期望利用哺乳动物肝实质细胞膜表面的去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor，ASGPR)可特异性识别端基含有半乳糖或氨基半乳糖的载体的特性，提高NCTD在体内的滞留时间及改善在组织中的分布特性[5-6]。为评价及控制Gal-NCTD-Lips的质量，课题组通过比较选择了葡聚糖凝胶微柱离心法结合HPLC法测定其包封率，并考察了影响因素，为Gal-NCTD-Lips的质量控制提供了理论依据。

1 仪器与试药

1260型高效液相色谱仪，美国安捷伦科技有限公司；RE-2000E型旋转蒸发仪，上海亚荣生化仪器厂；AXTGL16M-Ⅱ型离心机，盐城分析仪器有限公司；TU-1810型紫外分光光度计，北京普析科技有限公司；……