潘孟蕊 杨爽 莫勇娜

摘 要：苦瓜别名凉瓜、癞葡萄，具有药食两用功能，其降血糖作用备受广大学者关注。苦瓜中含有多种活性成分，如皂苷、多糖、黄酮等，本文就苦瓜中活性成分的降血糖的药理学研究情况进行综述，以期为深入研究提供一定理论参考依据。

关键词：苦瓜;活性成分;降血糖;药理作用

苦瓜，为葫芦科主要苦瓜属植物，一年生攀援状柔弱草本，结果期5至10月。源产地为东印度，主要在热带、温带地区广泛普遍栽培。据中医记载，苦瓜果味甘苦，无毒，入人体心肝脾肺经，成熟果肉和成熟苦瓜籽也可食用;苦瓜中根、茎、叶、花、果实和种子均可入药，性寒，味苦，入心脾胃，有清热解暑，明目解毒，滋养强壮等作用。苦瓜中富含有多种成分，如维生素、矿物质，还含有清脂、减肥的特效成分，可加速排毒，在中暑、暑热烦渴、暑疖、痱子过多、痢疾、疮肿、结膜炎、目赤肿痛、痈肿丹毒、烧烫伤、少尿等病症治疗中有应用[1]。另外，维生素C在苦瓜中占很高含量，具有预防维生素C缺乏症、保护细胞膜、防止动脉粥样硬化、增强机体应激能力、保护心脏器官等保护作用[2]。其果实中富含多种活性成分，有皂苷、黄酮、多肽等多种有效成分，在抗癌防癌、抗病毒、抗生育、增强免疫力、降血糖方面有很好的应用 [3，4]。

1.苦瓜中具有降血糖作用的成分

苦瓜对胰脏及细胞有保护作用，通过促进胰岛素的分泌从而促进血糖水平降低[5]。同时，苦瓜中具有的降血糖活性成分之间可能存在一定程度的协同作用。

1.1苦瓜皂苷

有研究显示皂苷为其中一种活性成分，主要分布于苦瓜的根、茎、叶及果实中，其配基的结构分为两类：①甾族皂苷、②三萜皂苷，主要以三萜类皂苷为主[6]。现有研究证实，苦瓜中含有70多种皂苷类活性成分，主要以葫芦烷型三萜类化合物为主。苦瓜皂苷剂量在一定剂量范围内对糖尿病小鼠的降糖率作用较对链脲霉素所致糖尿病小鼠的降糖率低10%。此外，苦瓜皂苷中还具有改善糖尿病小鼠肾功能、降低体重和降低高血脂等功能[7]。同时该研究还发现，苦瓜皂苷主要激活单磷酸腺苷活化蛋白激酶（AMPK）的活性来证实其降血糖作用[8];AMPK具有调节和改善机体的能量代谢的功能，包括糖脂代谢，有研究显示，当骨骼肌中AMPK激活后，其可通过加速葡萄糖转运因子4（Glut4）向细胞膜的转运及合成从而增加细胞对葡萄糖的摄取，同时通过增强磷酸果糖激酶的活性有效的促进糖酵解作用，进而增加葡萄糖的分解和ATP的供应[9]。同时还显示，苦瓜皂苷也具有促进Ⅱ型糖尿病小鼠胰岛素原基因转录，迅速升高血胰岛素以达降血糖作用[10]。

1.2苦瓜多糖

苦瓜中含有一类水溶性物质，名为苦瓜多糖（MCP），也是苦瓜中的有效活性成分之一，苦瓜中MCP占6%的活性成分，主要的组成成分有甘露糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖五种[11]，具有良好的抗氧化、抗癌、抑制细菌和降血糖作用。已有文献表明，纯化的MCP在浓度为20 mg/mL时对羟自由基·OH具有很好的清除作用;随着MCP在体内的抗氧化活性逐步增加，其对小鼠血糖升高抑制作用呈正相关关系，同时研究显示，当多糖浓度达到250 mg/kg时，降糖效果与格列本脲具有相同的作用[12]。董英等[13]对MCP的研究表示，苦瓜碱提多糖在浓度为200 mg/kg·bw和400 mg/kg·bw时通过灌胃的方法可明显降低链脲霉素糖尿病小鼠的葡萄糖耐量及肝糖原的含量，同时对果糖胺的含量也有一定程度的降低，另外，还显示随着苦瓜分子量大的苦瓜碱提多糖活性呈现增强的效果。大分子量苦瓜多糖的降糖效果较好，其机制可能是通过减弱链脲佐菌素（STZ）对胰岛β细胞的损伤或改善受损β细胞的功能，从而起到调节作用[14]。宋金平等[15]在实验中将小鼠分为糖尿病模型组、苦瓜多糖低剂量组、中剂量组和高剂量组小鼠四组，按36 mg/（kg·d）腹腔注射，连续给药 30 d 制备模型，随后分别给予苦瓜多糖低剂量组（0.5g/（kg·d））、中剂量组（1g/（kg·d）和高剂量组（2g/（kg·d））的剂量治疗，连续给药15d，分别在第1、15、30 和45 d中禁食8h测定空腹血糖值，最后一次给药前禁食，给药后8h内在眼眶采血收集血液标本，结果显示苦瓜多糖具有潜在的降糖、降脂作用。

1.3苦瓜甙

降血糖是苦瓜的主要药理作用。有研究表明苦瓜提取物对糖尿病小鼠具有明显的改善糖耐量和降血糖作用[16]，且鲜苦瓜汁中含有苦瓜甙和类似胰岛素的物质，也具有一定的降血糖作用。王颖等[17]采用正常小鼠和四氧嘧啶（ALX）糖尿病小鼠为模型，以体重、空腹血糖值和糖耐量为指标，研究不同剂量苦瓜甙对糖尿病小鼠的降糖作用，其实验结果显示苦瓜甙类物质有快速降血糖、调节胰岛功能、修复β细胞、增加胰岛素的敏感性、预防改善并发症、调节血脂、提高免疫力的作用。鲜苦瓜汁是糖尿病患者们的一种理想食品。

1.4 苦瓜核糖体失活蛋白

经研究发现，从苦瓜种子中分离出一种碱性核糖体失活蛋白（RIP），此蛋白能使核糖体失活并由17种氨基酸组成，可分为Ⅰ型和Ⅱ型[11，18]。欧爱宁等[19]通过采用小鼠糖尿病模型研究低分子量胶原蛋白肽交叉苦瓜素辅助降血糖的作用特性，对糖尿病模型小鼠进行胶原蛋白肽交叉苦瓜素灌胃处理，测定给药前后小鼠的空腹血糖值、体重、脏器指数与肝组织抗氧化能力并进行糖耐量实验，结果表明，胶原蛋白肽交叉苦瓜素使糖尿病模型小鼠的血糖含量降低。

1.5苦瓜黄酮

广泛存在于自然界的一大类化合物中包含黄酮类化合物，苦瓜活性成分之一，其主要是通过抗脂质过氧化及非酶糖化损害，影响β细胞功能，的作用机制来达到降血糖作用[20]。苦瓜黄酮不仅能够清除四氧嘧啶产生的超氧自由基，维持胰岛素的正常水平，还具有降低血糖、清除羟基、超氧阴离子等自由基的作用[21]。陈玲玲等 [22]以四氧嘧啶糖尿病模型小鼠为对象，设桑叶黄酮3个剂量组（1.00，0.50，0.25）g/kg，另设一个糖尿病模型对照组和一个正常对照组，进行干预试验。结果表明，随着桑叶黄酮剂量的增高，四氧嘧啶糖尿病小鼠症状得到缓解，同时也达到调节糖代谢、降低血糖、改善糖尿病症状的作用。

2.其他药理作用

2.1抗癌防癌

苦瓜中含有丰富的抗癌防癌成分。苦大师[2]的研究表明，苦瓜中的和维生素C能提高机体免疫功能的，使免疫细胞具有杀灭癌细胞的作用;某些蛋白成分可加强其巨噬能力对淋巴肉瘤和白血病有效，从苦瓜籽中提取出的胰蛋白酶抑制剂，对抑制癌细胞所分泌的蛋白酶有很好的作用，进而阻止恶性肿瘤的生长，防止癌细胞的生长和扩散。

2.2抗生育

有動物实验证实，鲜苦瓜汁中含有较强抗生育活性[23]。覃国芳[24]等通过苦瓜粗制液及其中提取的蛋白和非蛋白成分，设置不同剂量组给药，结果发现，苦瓜粗制液对于雄性大鼠有较显著的抗生育作用。

2.3抗病毒

在苦瓜素中有明显降低柯萨奇B3病毒（CVB3）感染小鼠的死亡率，还能提高其生存率，并使心肌组织的病变程度下降。同时表明，苦瓜中的核糖体失活蛋白（RIP）对感染番茄和黄瓜的烟草花叶病毒（TMV）起到了显著的抑制作用，但RIP的浓度与其抑制TMV的活性并不呈正相关[16]。

3.未来展望

苦瓜作为一种药食两用的植物，具有较高的药用和保健价值，特别在降血糖这一方面有较为突出的治疗效果，通过研究苦瓜降血糖的作用，可以为人们预防和治疗糖尿病及挖掘苦瓜新型制剂和食品提供一种新的思路和参考。

（作者单位：1.铜仁学院大健康学院;2.铜仁学院材料与化学工程学院）