任改艳， 张步有， 黄剑林

（延安大学附属医院临床药学科， 陕西 延安716000）

炎症是一种非常重要的基本病理过程, 通常伴随着多种疾病的发生发展, 不仅会加重疾病进程,有时甚至会产生恶性肿瘤。 在炎症分子机制研究中, 基于炎症信号通路中的关键分子筛选抗炎药物受到广泛关注, 其中NF-κB 是一种多效性转录因子, 参与多种炎症介质的转录调控, 包括前炎性细胞因子（TNF-α、 IL-6、 IL-1β 等）、 趋化因子、 免疫受体等[1-2], 在其上游信号分子中Toll 样受体（TLRs） 在炎症反应及相关疾病中的角色备受关注[3]。 机体或细胞在LPS 刺激下, TLRs 通过髓样分化因子88 （MyD88） 依赖性途径活化NF-κB,IκBα 发生磷酸化并降解, NF-κB 异源二聚体转移到核内, 启动炎症靶基因的转录, 进而放大炎症信号[4]。 因此, 针对性抑制NF-κB 活化及其炎症信号通路关键分子的表达, 被认为是防治炎症反应及相关疾病的有效策略。

槲皮素是多羟基黄酮类化合物, 广泛存在于多种植物中, 目前已知有100 多种中草药中含有该成分, 如败酱草、 鱼腥草、 旋复花、 车前子、 槐花等, 具有抗肿瘤、 抗氧化、 抗炎、 保护心血管、 降压等多方面生物活性[5-7]。 大量研究表明, 槲皮素抑制细胞中丝裂原活化蛋白激酶（MAPK） 级联激活[8]、 一氧化氮合酶[9]（iNOS）、 环氧合酶-2[10]（COX-2） 异常上调与NF-κB 信号通路有关, 但尚无基于TLRs/NF-κB 信号转导途径考察该成分抗炎活性及其机制的报道, 故本实验研究槲皮素对LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7 炎症的保护作用,探讨其可能的分子机制。

1 材料

槲皮素由广东一方制药有限公司提供（含有量≥98%, 编 号 P0242）。……