杨丽君，丁超 编写，高川，冯连顺 审校

(湖北科技学院核技术与化学生物学院，咸宁 437100)

1 前言

与香豆素一样，双香豆素衍生物为苯并吡喃酮类化合物，广泛存在于天然产物中。双香豆素衍生物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗HCV、抗HIV、抗老年痴呆、抗疟疾、抗真菌、抗结核和抗精神病等多种生物活性，引起了科学家的普遍关注。其中，双香豆素等已在临床上作为抗凝血药物使用，提示这类化合物安全性较高。

本文将着重探讨双香豆素类化合物在抗菌、抗凝血、抗炎、抗病毒、抗寄生虫和抗肿瘤领域的研究进展，并讨论这类化合物的构-效关系(SAR)，以期为进一步合理设计提供理论基础。

2 抗菌活性

图1 香豆素及基于香豆素的药物

细菌感染是院内感染的主要因素，严重威胁人类健康。主要的革兰阳性致病菌有金黄色葡萄球菌/金葡球菌、表皮葡萄球菌/表葡球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌和屎肠球菌等，而典型的革兰氏阴性致病菌有肠杆菌科如大肠埃希菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺性军团病杆菌和不动杆菌属等。目前，临床上使用的抗生素大多发现于上世纪抗生素黄金时代。然而，长时间的使用，致病菌已对抗生素产生了耐药性，而且愈发严重。因此，有必要开发新型抗生素。

Li等研究了一系列单香豆素和双香豆素衍生物(图1)的体外抗野生型金葡球菌和3株临床分离耐甲氧西林金葡球菌(MRSA) XJ 75302、Mu50和USA 300LAC活性，结果发现双香豆素衍生物1的抗菌活性明显优于单香豆素衍生物。……