孙晓媛，于凡，肖伟，许利嘉*，肖培根

(1.北京协和医学院/中国医学科学院药用植物研究所，北京 100193；2.中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室，北京 100193)

1 前言

麦冬，又名麦门冬、寸冬，《神农本草经》将麦冬列为养阴润肺的上品。《中华人民共和国药典》收载的麦冬为百合科沿阶草属植物麦冬Ophiopogonjaponicus(L.f)Ker-GawL的干燥块根[1]。麦冬在我国分布广泛，浙江、四川、江苏、广西、广东、福建等地均有栽培。根据其产地不同，麦冬又分为川麦冬、浙麦冬、杭麦冬[2]。麦冬在国外主要分布于东南亚地区，如越南、印度等国家[3]。本文对麦冬的传统应用、现代应用以及主要化学成分和药理活性进行总结，以期为麦冬的进一步开发利用提供依据。

2 传统应用

麦冬味甘、微苦，性微寒，归心、肺、胃经，具有滋阴生津、润肺清心的功能。用于治疗肺燥干咳、阴虚痨嗽、喉痹咽痛、津伤口渴、内热消渴、心烦失眠、肠燥便秘[3]。麦冬在我国使用历史悠久，最早可追溯到东汉时期，《神农本草经》中记载：“麦门冬气味甘、平，无毒，主心腹结气，伤中伤饱，胃络脉绝，羸瘦短气”[4]。《名医别录》记载麦冬“保神，定肺气，安五脏，令人肥健”[5]。《本草拾遗》：“治寒热体劳，下痰饮”[6]。唐代开始出现了麦冬代茶饮的配方和食疗方，《备急千金要方》“解五石毒”中就有“麦门冬汤”“生麦门冬汤”，都是对付“烦热”等症状[7]。宋代《太平圣惠方》中记载有“茯苓粥方”“人参粥方”等食疗方[8]。上述古籍及《金匮要略》《温病条例》《本草备药》《食鉴本草》等古医书中记载约有36种含有麦门冬的食疗方，这些配方作为茶饮或食疗方剂在民间广泛流传[9]。

3 现代应用

从古至今，麦冬因为很高的药用价值和保健作用而备受推崇。国家卫生和计划生育委员会将麦冬列为一种药食两用的中药材，能够滋阴润肺、养胃生津、清心除烦[10]。目前，麦冬已被开发成多种保健药品和饮品，通过保健食品处方数据库(https：//db.yaozh.com/bjsp)检索到195种含有麦冬的国产保健食品，如朗悦片、仁爱口服液、汉草堂牌缓解体力疲劳片等，其中以“增强免疫力”(64种)和“缓解体力疲劳”(55种)功能为主；其他作用有“清咽”45种；“辅助降血压”31种；“通便”16种；“改善睡眠”14种；“延缓衰老”11种；“耐缺氧”6种等。见图5(各功能的保健品有交叉)。

图1 麦冬国产保健品不同保健功能数量

4 麦冬在茶饮及食疗方中的应用

在民间，麦冬因其加工炮制方法简便，常被用于茶饮或食疗方剂中，麦冬常见茶饮及食疗方总结见表1。

由表1可见，麦冬的茶饮及食疗功能主要集中在健脾益气、养阴清热、提神抗疲劳等。

表1 麦冬茶饮及食疗方

续表1

5 进出口量及市场现状

在东南亚地区，麦冬使用历史悠久，也有大量栽培。如在日本，将麦冬作为一种抗炎药来治疗咽喉肿痛。除医药领域外，麦冬因极具观赏价值、抗逆性强，也常用于园林绿化[23]。麦冬在我国分布广泛，资源丰富，不仅在全国各地销售，还远销海外。海关信息网(http：//www.haiguan.info/)显示，麦冬近三年的进出口量见表2[24]。在中药材天地网(http：//www.zyctd.com/)检索“麦冬”，发现近年来麦冬在国内的行情起伏较大，安国市场、亳州市场相继出现麦冬销量和价格下滑的现象。在国内外对中药品质要求日益提高的背景下，着力提升麦冬品质，才能成为优质优价的受益者。

表2 麦冬2015—2017年进出口量 kg

6 化学成分

目前，已从麦冬的不同部位中分离得到甾体皂苷、高异黄酮、多糖等多种化学成分，其中甾体皂苷和高异黄酮具有多种药理活性，被认为是麦冬中主要的活性成分[25]。近年来，随着对麦冬的持续关注，对麦冬中化学成分的研究也日益增多，主要集中在甾体皂苷和麦冬多糖。

6.1 甾体皂苷

麦冬中的皂苷主要为鲁可斯皂苷元(见图2)和薯蓣皂苷元(见图3)。目前，已从麦冬中分离得到约75个皂苷类化合物，如麦冬皂苷A、B、C、D、25(S)-鲁斯可皂苷元-l-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-β-D-吡喃夫糖苷等[10]。最新分离得到的有ruscogenin-1-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-4-O-sulfo-α-L-arabinopyranoside-3-O-β-D-glucopyranoside[26]，26-O-β-D-glucopyranosyl-(25R)-furost-5-en-3β，14α，17α，22α，26-pentaol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside[27]等。Wang等从麦冬块根的甲醇提取物中首次分离到Ophiojaponins A～E 5种新化合物[28]

图2 鲁可斯皂苷元

图3 薯蓣皂苷元

6.2 高异黄酮类

高异黄酮类为麦冬另一种主要成分。目前从麦冬中分离出来的高异黄酮类有甲基麦冬高异黄酮A(见图4)、甲基麦冬黄烷酮A、甲基麦冬黄烷酮B、高异麦冬黄酮A(见图5)[29]。从麦冬的甲醇提取物中最新分离得到一种新的高异黄酮homoisopogon A和3种高异黄烷类化合物homoisopogon B～D[30]。

图4 甲基麦冬高异黄酮A

图5 高异麦冬黄酮A

6.3 麦冬多糖

已从麦冬的水提物中分离得到12种多糖[31]，包括麦冬多糖MDG-1[32]、OJP-1、POJ-1[33]、Md-1、Md-2[34]等。

6.4 其他成分

除上述以外，目前从麦冬已分离得到13种有机酸，包括水杨酸、对羟基苯甲酸[35]、齐墩果酸、壬二酸、正二十三烷酸等[36]。从麦冬块茎的甲醇提取物中分离得到的2-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-2，3-二氢苯并呋喃和2-(4-甲氧基-苄基)-6，7-亚甲二氧基-2，3-二氢苯并呋喃，是首次从天然来源分离出的两种已知化合物[37]。

7 药理作用

现代研究表明，麦冬具有多种药理活性，具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、增强免疫等作用。此外，麦冬在治疗心血管疾病、糖尿病、久咳不愈等方面也有显著效果。

7.1 对心血管系统的保护作用

7.1.1 抗血栓 麦冬皂苷能保护人脐静脉内皮细胞系ECV304，防止髓样白血病细胞株HL-60黏附到内皮组织，抑制静脉血栓的形成[38]。麦冬多糖MDG-1可通过抑制Bax/Bcl-2蛋白比例、caspase-3表达和炎性因子分泌，来保护人脐静脉内皮细胞(HUVEC)免于H2O2诱导的细胞凋亡和炎症的发生，为治疗心血管疾病提供了依据[39]。

7.1.2 抗心肌缺血 麦冬多糖能抗心肌细胞损伤，促进血管新生，对心肌缺血起到保护作用[40]。MDG-1能够显著提高心肌缺血再灌注模型大鼠内皮祖细胞水平，降低缺血修饰白蛋白表达，促进血管内皮损伤的修复，改善心肌。其机制可能与MDG-1增强垂体肾上腺皮质系统作用有关[41]。

7.2 抗炎作用

麦冬通过抑制MAPK信号传导途径中ERK1/2和JNK的磷酸化来降低一氧化氮和促炎细胞因子的产生，发挥显著的抗炎活性[42]。麦冬总皂苷能抑制内皮细胞凋亡，上调内皮细胞粘附因子(endothelial cell adhesion molecule-1，CD31)的表达，起到抗炎作用[43]。

7.3 抗肿瘤

麦冬具有显著的抗癌活性，其中的类黄酮和甾体皂苷是主要活性物质[44]。麦冬皂苷诱导非小细胞肺癌细胞自噬，其机制可能与PI3K/Akt/mTOR/p70S6K通路有关[45]。

7.4 抗氧化

麦冬能有效降低体内过氧化水平，清除自由基，提高机体抗氧化能力[46]。甲基麦冬黄酮A通过调节再灌注损伤大鼠的紧密连接蛋白，减少血脑屏障的破坏，从而减少氧化应激反应、抑制白细胞黏附[47]。

7.5 免疫调节

麦冬多糖通过诱导一氧化氮(NO)、诱导性一氧化氮合酶(iNOS)、白介素-6(IL-6)和白介素-12(IL-12)的分泌，提高淋巴细胞中共刺激分子CD80和CD86的表达，同时促进巨噬细胞的吞噬和分泌，提高淋巴细胞的增殖和抗体浓度，对免疫系统起到调节作用[48]。

7.6 降血糖、降血脂

麦冬多糖对血糖和血脂均具有调节作用，可以减少脂肪的堆积，降低糖尿病并发症的发病机率。在KKAy小鼠中，麦冬多糖抑制肠葡萄糖吸收和肝糖原分解，促进肝糖原合成和GLP-1分泌[49]。从麦冬中提取的β-D-果聚糖多糖MDG-1可能作用于过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor，PPAR)α和γ，激活PPARα，同时抑制PPARγ，发挥降血脂作用[50]。

7.7 其他作用

研究表明，中药方剂“麦门冬汤”具有镇咳的作用，现在也被用来治疗由咽炎和支气管炎引起的干咳[51]。麦冬多糖可改善肥胖小鼠的代谢紊乱。进一步研究发现，可能与减少胆汁酸及肝脏中胆固醇的生物合成、增强酮体的生成有关[52]。此外，麦冬多糖可以保护CCl4所引起的急性肝损伤，其肝保护机制可能与抗氧化通路有关[53]。

8 小结

麦冬在我国作为一种应用历史悠久、分布广泛的药食两用品种，主要含有皂苷、高异黄酮、多糖等成分，具有抗血栓、抗心肌缺血、保护心血管系统、降低血糖、降血脂等作用。我国两千多年的临床基础证明了其良好的治疗和保健作用。近年来麦冬远销东南亚国家，其良好的保健功能日益引起人们的重视。但目前麦冬面临诸多问题，市场上麦冬掺杂品较多，多数为非《中华人民共和国药典》记载的品种，仍用于临床治疗。其次，不同来源麦冬的有效成分含量受地理区域、生长条件、收获季节和加工方法等因素的影响很大。因此严格控制麦冬质量，以确保药物的安全性和有效性仍然是一个巨大的挑战。同时加强对麦冬进一步深入研究有利于推动其保健品的开发，有利于奠定其在中药“一带一路”的重要地位。

随着健康观念和医学模式的转变，中医药在防治常见病、多发病、慢性病及重大疾病中的疗效和作用日益得到国际社会的认可和接受。但中医药的发展仍面临政策和技术等方面的壁垒，国内自2016年提出了《中医药“一带一路”发展规划(2016—2020年)》，麦冬也应该抓住机遇，积极参与“一带一路”建设，促进中医药传承创新，为维护人类健康做出新的贡献。