单核锇配合物的合成、晶体结构及其与DNA的作用
2018-10-12赵雅晨李胡炯圣王萌萌苏PeterSadler刘红科
赵雅晨李 季 胡炯圣 刘 璐 王萌萌苏 志 钱 勇*, Peter J.Sadler 刘红科*,
(1南京师范大学化学与材料科学学院,南京 210023)
(2Department of Chemistry,University ofWarwick,Coventry CV4 7AL,UK)
癌症作为导致人类疾病死亡的原因之一,严重威胁着人类的生命健康。治疗癌症的化疗药物主要有顺铂、卡铂和奥沙利铂等铂类药物,然而在后期的使用过程中,这类药物暴露出高毒性、耐药性等问题[1-4]。因此,研究新型的抗癌药物迫在眉睫,对于治疗癌症具有重要意义[5-6]。芳基金属配合物由于其较低的细胞毒性、成键模式的多样性等特点引起了很大的关注,被认为是最有前景的金属抗癌药物之一[7-9]。锇与钌性质相似,金属锇类配合物也可作为潜在的抗癌药物[10-11]。DNA是具有生物遗传功能的分子,影响着细胞的转录与翻译,是许多抗癌药物作用的靶点[12-14]。
我们课题组最近报道了一种合成方法,用来合成含咪唑嗡离子的单核芳基钌配合物RuL2CH2[15]。基于这种合成方法,本文利用1,4-二(1-咪唑基-亚甲基)-2,3,5,6-四甲基苯(p-bitmb)与[(η6-cymene)Os(μ-Cl)Cl]2或[(bip)Os(μ-Cl)Cl]2反应,合成了 2 种单核芳基锇配合物。通过核磁共振氢谱研究了配合物中亚甲基的来源。用紫外光谱和圆二色谱(CD)研究了配合物与DNA的作用方式及配合物在缓冲溶液中的稳定性,同时还研究了配合物对不同阴离子的响应。

Scheme 1 Synthesis ofmononuclear Osギ-arenemetallamacrocyclic complexes 1 and 2 withmethylene bridge by a solvothermal reaction
1 实验部分
1.1 试剂和仪器
CT-DNA和氘代试剂购自Sigma Aldrich,磷酸缓冲溶液(PBS)等均购自上海生物工程股份有限公司。实验所用溶剂均来自于国药集团,分析纯,未进行进一步纯化。晶体结构用Bruker Smart ApexⅡCCD衍射仪进行测试,1H NMR用Bruck AVANCE 400 MHz/Bruck AVANCE 600MHz核磁共振波谱仪测定,C、H、N元素分析使用元素分析仪 (vario ELⅢ,贺力氏公司,德国)测定。……
