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卡托普利微囊的制备及处方的优化

2018-09-17刘莹简白羽周世月万照军刘润泽

科教导刊·电子版 2018年16期

刘莹 简白羽 周世月 万照军 刘润泽

摘 要 目的:研究卡托普利微囊的制备工艺,并对其处方进行优化。方法:以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备卡托普利微囊,通过正交设计优化其制备工艺,并对包封率、载药量进行研究。结果:卡托普利微囊最佳处方:药物与囊材的比例为1:4、成囊温度为50℃、加水量为40mL,制得的微囊平均包封率为56.4%,载药量为8.7%。结论:以最佳工艺条件制备的含药囊,重复性好,工艺稳定。

关键词 卡托普利 微囊 包封率 正交设计

中图分类号:R972.4 文献标识码:A

卡托普利又名巯甲丙脯酸,为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,适用于治疗各种类型的高血压病。但卡托普利普通制剂溶出快,体内消除半衰期短(1.9h),每天需服药3-4次,单剂量服用仅仅维持6-8小时,并且峰谷浓度差值较大,易产生不良反应。

微囊是近40年来应用于药物的载体,其制备技术称微囊化。微囊化是使用天然的或人工合成的高分子材料将固态药物或液态药物作为囊芯包裹成微囊。药物微囊化的特点有掩盖药物的不良气味及口味、提高药物的稳定性、降低药物在体内失活或减少对胃的刺激性、使液态药物固态化,便于应用与贮存、减少复方药物的配伍变换。

1材料与仪器

1.1材料

卡托普利(郑州悦华药业有限公司,批号170283);磷酸二氢钠(天津凯通化学试剂有限公司);阿拉伯胶(上海展云化工有限公司);明胶(天津博迪化工股份有限公司);戊二醛(天津市永大化学试剂有限公司);……

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