李远文

（深圳技师学院，广东深圳518116）

0 引言

醋酸去氨加压素（desmopressin acetate）为天然精氨盐加压素的结构类似物，系对天然激素的化学结构进行两处改动而得，即1-半胱氨酸脱去氨基，以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸，因此本品亦称去氨精氨酸加压素。其分子式为C46H64N14O12S2C2H4O2，分子量为1 129.35，化学名为巯基丙酰-L-酪氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰氨酰-L-天冬酰氨酰-L-半胱氨酰-L-脯氨酰-D-精氨酰-L-甘氨酰胺醋酸盐（1,6-二硫环）。在常温下，醋酸去氨加压素为一种白色无嗅粉末。醋酸去氨加压素是一种多肽类药物，是手术及相关科室的新型止血药，可有效减少出血量，并预防深静脉血栓；是轻中度甲型血友病、血管性血友病的一线用药，可用于治疗肝硬化、尿毒症及各种抗凝、抗血小板药物所致的出血；也是中枢性尿崩症及原发性遗尿症的首选用药。

注射用醋酸去氨加压素系真空冷冻干燥产品，真空冷冻干燥是指将含水样品冻结到冰点以下，使样品中的水分冻结成小冰晶，然后在真空状态下通过加热使水分由固态直接升华成气态水蒸气而逸出，使样品中水分失去而得到的干燥样品。冻干工艺主要包括预冻、升华干燥、解吸干燥3个阶段，本文通过考察注射用醋酸去氨加压素冻干工艺中的各条件，得到最佳制备工艺，并经验证该工艺适合批量生产。

1 材料与设备

1.1 材料

醋酸去氨加压素（深圳翰宇药业股份有限公司）；甘露醇（广西南宁化学制药有限责任公司）；醋酸（湖南尔康制药股份有限公司）；注射用冷冻干燥用溴化丁基胶塞（西氏医药包装中国有限公司）；……