(广西师范学院化学与材料科学学院，广西南宁，530001)

丹皮酚是中草药丹皮和徐长卿中的主要活性成分，具有肖炎、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化等多种药理活性[1-3]，目前已开发上市的药物有丹皮酚软膏、丹皮酚磺酸钠注射液等。为提高丹皮酚的药效及生物利用率，国内外许多科研人员对丹皮酚进行了结构修饰。如2011年WU Dan将消炎药物布洛芬和丹皮酚酯化合成了布洛芬-丹皮酚缀合物，结果显示丹皮酚的引入既能增强布洛芬的消炎作用，还能减少对胃肠道的刺激[4]；将丹皮酚磺化后碱中和制备得丹皮酚磺酸钠注射液是一种解热镇痛药[5]，用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等病的关节酸痛、颈椎腰椎增生、肌肉痛及神经痛等；马献力合成了系列N-苄叉丹皮酚腙，抗菌结果显示N-(4-氟苄叉基)丹皮酚腙对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为2 mg/L、N-(2-氟苄叉基)丹皮酚腙对大肠杆菌的MIC为8mg/L，抗菌效果与利福平相当[6]；HJ Lee报道了丹皮酚肟能抑制bFGF诱导的血管新生和肿瘤转移[7,8]。

为进一步丰富丹皮酚肟类、腙类化合物抗肿瘤作用的构效关系，本文从天然丹皮酚出发，通过肟化、腙化等反应合成了3个丹皮酚、8个丹皮酚腙，并进行了对胃癌细胞SGC-7901的抑制肿瘤生长的活性试验。丹皮酚肟、腙类化合物合成路线见scheme 1。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

Bruker Avance-300型核磁共振仪测定(TMS为内标)；Waters Xevo G2 QT质谱仪；X-4显微熔点测定仪，温度计未经校正；BS200S电子天平，实验试剂均为分析纯。

1.2 实验方法

1.2.1 丹皮酚肟衍生物的制备

25mL烧瓶中依……