王 鹏 于黎鑫 刘玉玉

（山东齐都药业有限公司，山东淄博255400）

0 引言

盐酸莫西沙星化学名为1-环丙基-7-{（S,S）-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐，是由德国拜耳公司研制的第4代氟喹诺酮类超广谱抗生素，它保留了第3代抗革兰阴性菌的活性，其8-甲氧基部分还提高了抗革兰阳性菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性，是具有抗菌活性的广谱抗菌药。莫西沙星的耐药性使得对糖肽类、头孢菌素类、青霉素类、四环素类和大环内酯类耐药的机制不会影响莫西沙星的抗菌活性，莫西沙星与这些抗菌药无交叉耐药性，且至今未发现质粒介导的耐药性出现。

现行版《美国药典》中盐酸莫西沙星的有关物质检查采用ODS柱，用甲醇-磷酸盐系统进行梯度洗脱，仅对杂质A、B、C、D、E等5个已知杂质进行了控制。

《欧洲药典》9.0版盐酸莫西沙星的有关物质检查采用的色谱柱为苯基柱，以甲醇-四丁基硫酸氢铵磷酸盐缓冲液为流动相，同样仅对上述5个已知杂质进行了控制。

盐酸莫西沙星国内现行标准（YBH01912013）中的有关物质检查也采用了《欧洲药典》9.0版盐酸莫西沙星有关物质检查的方法，对上述5个杂质以及杂质F进行了控制。

现根据盐酸莫西沙星的合成工艺，对杂质谱进行解析，除了对可能存在的上述6个杂质进行研究外，新增了对降解杂质脱羧莫西沙星的研究，其化学结构式如图1所示，提高了盐酸莫西沙星氯化钠注射液质量标准。

采用上述盐酸莫西沙星有关物质检测方法及多篇文献报道的检测方法进行测试，均不能有效测定脱羧莫西沙星含量。……