马晶鑫，伍 洲，姜申德，王红亮,3，武志芳,3

(1.山西医科大学第一医院 核医学科，山西 太原 030001；2.天津大学 药物科学与技术学院，天津 300072；3.山西省分子影像精准诊疗协同创新中心，山西 太原 030001)

18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-Fluorodeoxyglucose,18F-FDG)是目前正电子发射断层显像(positron emission tomography, PET)常用的一种糖代谢型显像剂，但存在特异性差、脑肿瘤检出率低、肿瘤与炎症的鉴别诊断假阳性或假阴性等问题[1-2]。氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂是18F-FDG在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充[3]。O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)是目前临床上常用的脑肿瘤PET显像剂[4-5]。6-18F-氟-L-多巴(18F-FDOPA)是脑肿瘤及神经系统等疾病的较理想显像剂，经过方法改进、新型标记前体的研发及手性相转移催化法的应用，18F-FDOPA的合成越来越简单，但仍存在合成时间长、前体制备复杂、副产物多、对设备条件要求较高等诸多问题[6]。因此，本研究以多巴为原料，向其芳香环上直接引入带有易离去基团的碳链，采用同18F-FET类似的亲核取代反应实现18F标记，合成一种新型18F标记的多巴衍生物3-O-(2-18F-氟乙基)-L-多巴(3-O-(2-18F-fluoroethyl)-L-DOPA,18F-FEDOPA)。并通过体内生物分布及肿瘤PET显像评价其作为一种新型的氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂的可行性。

1 实验材料

1.1 主要仪器与装置

回旋加速器(HM-10型)：日本住友公司产品；Micro-PET/CT扫描仪(IRIS, Inviscan)：法国Inviscan公司产品；核磁共振波谱仪(AV300 MHz)：德国Bruker公司产品；高效液相色谱系统(HPLC)(Series Ⅲ型，Lab Alliance)：美国Lab Alliance公司产品，配有B-FC-3600型高能放射性检测器(美国Bioscan公司产品)和201型紫外检测仪(美国Lab Alliance公司产品)；C18分析型色谱柱(5 μm, 250 mm×4.6 mm)：英国GRACE/Hichrom公司产品；C18半制备型色谱柱(5 μm, 250 mm×10 mm)：日本YMC公司产品；全自动双探头放射免疫γ计数器(SN-697型)：上海核所日环光电仪器有限公司产品；……