彭 敏

(湖北省武汉市中医医院,湖北 武汉 430014)

大蒜载于《神农本草经》, 为百合科植物大蒜( Allium sativum L.)的鳞茎,别名独蒜、独头蒜、胡蒜。大蒜味辛，性温；归脾、胃、肺经，具有暖脾胃、行滞气、解毒功能。大蒜素是大蒜中含硫有机化合物的主要有效成分，化学名为二烯丙基三硫化物，其分子式为C6H9S3,结构式为CH2=CH-CH2-S-S-S-CH2-CH=CH2。近年来大量国内外研究表明，大蒜素具有多种药理学作用，对肿瘤、心血管系统疾病有良好的治疗作用[1]。此外，还具有抗炎、抗菌、抗氧化作用。本文基于目前国内外关于大蒜素的研究综述其在各种疾病中的药理学作用机制。

1 抗肿瘤作用

1.1皮肤癌 研究表明，大蒜素通过调控JNK和Akt信号通路抑制佛波酯(TPA)诱导小鼠皮肤肿瘤中AP-1活化和COX-2表达，进而起到抵抗小鼠皮肤癌的作用。Shrotriya等[2]用不同的大蒜烯丙基硫化物衍生物干预TPA诱导的小鼠皮肤癌，发现大蒜素抑制TPA诱导的COX-2表达最有效，并伴随调控COX-2的转录因子AP-1DNA结合活性降低。同时,大蒜素减少TPA诱导c-Jun和c-Fos(AP-1主要组成成分)表达,抑制JNK和Akt的活性。分别给予JNK或Akt抑制剂SP600125或LY294002,发现TPA诱导的小鼠皮肤癌中AP-1DNA结合活性降低,c-Jun和c-Fos表达减弱，COX-2表达被抑制。以c-Jun融合蛋白作为底物的JNK或Akt激酶活性分析表明，大蒜素或SP600125或LY294002显著减弱TPA诱导小鼠皮肤癌中JNK或Akt介导c-Jun磷酸化。提示大蒜素抗小鼠皮肤癌是通过调控JNK和Akt信号通路,抑制TPA诱导AP-1活化和COX-2表达实现。在Wang等[3]研究中发现大蒜素能有效促进基底细胞癌(BCC)细胞凋亡，并呈现出剂量依赖性，表现为上调p53磷酸化和促凋亡基因Bax表达，下调抗凋亡基因Bcl-2 和Bcl-xl表达。……