廖波儿， 杨 争， 木合布力·阿布力孜， 任丙昭， 杨旭超

(新疆医科大学药学院药物化学有机教研室， 乌鲁木齐 830011)

宫颈癌发病率近年来在我国有大幅度上升趋势。2007-2011年宫颈癌的发病率增加15.6%，增长速率排到各类癌症发病率的第一位[1]。近年来随着生活习惯以及环境影响，宫颈癌患者中年轻女性所占比例大幅攀升[2-3]。目前治疗宫颈癌的化疗药物主要以顺铂、卡铂为主，但通常顺铂注射剂又存在较多的毒副作用[4]，从自然界中植物中筛选选药物,具有毒性低、抗癌活性显著等优点。查尔酮植物中广泛存在，具有抗糖尿病[5]、抗肿瘤[6]、抗高血压[7]、抗逆转录病毒[8]、抗炎[9]、抗组胺[10]、抗氧化[11]、抗疟疾[12]等多种生物活性。本课题组前期研究发现，3-甲氧基异甘草素在进行体外抗人子宫癌细胞活性研究时表现出较好的生物活性[13]。本研究以2,4-二甲氧基苯乙酮(1)和4-氯苯甲醛(2),4-氟苯甲醛(3),4-溴苯甲醛(4)为原料，经Claisen-Schmidt 反应，得到3种卤代查尔酮(6a-6c,Scheme 1)，产率73%～85%，各化合物的结构经1H-NMR,13C-NMR进行表征；将化合物Ⅰ～Ⅲ通过MTT法进行人子宫癌SiHa和HeLa细胞增殖的体外抑制活性进行测定，为查尔酮药物的设计及细胞活性测定研究提供一定理论证据。

1 仪器与材料

1.1仪器2F-2C型暗箱式自动紫外分析仪(上海安亭电子仪器厂)，PS-1000型磁力搅拌水浴锅(Tokyo Rikaxikai)，WRX-4 显微熔点仪(宁波科诚仪器有限公司)， VarianINOVA- 400 型核磁共振仪(CDCl3为溶剂， TMS 为内标) CO2孵育箱(德国Heraeus公司)，THERMO 生物安全柜(美国thermo scientific公司)，AD340酶标分析仪(美国Beckmann公司)，HHW-420型水浴锅(深圳博大生物技术有限公司)，EPICS-XL/XL-MCL流式细胞仪(美国Beckmann公司)，BA210倒置显微镜(德国Motic公司)，Allegra-64R台式高速低温离心机(美国Beckmann公司)。……