罗正良

（南宁市红十字会医院，广西 南宁 530012）

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）之后又一类作用于RAS的重要药物，通过阻断血管紧张素Ⅱ与受体结合，调节血管紧张素Ⅱ的大多数心血管效应。它作用于RAS的末端受体水平，更充分、更直接、更具选择性地阻断RAS，且不具有干咳、血管神经水肿等不良反应。与ACEI比较更具有优势。

1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡRa）的基础特征

目前已知的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体有AT1、AT2、AT3、AT4 四种亚型，主要为前两种。AT1主要分布在人体心脏、血管、肾脏、肺、脑及肾上腺皮质，主要生理效应为介导血管和心肌收缩、垂体激素和醛固酮分泌、水钠重吸收及细胞增殖肥大等。AT2主要分布于人胚胎组织，少量分布于成人的心、脑、肾、肾上腺、生殖器官，生理效应与AT1相反，有调节细胞凋亡、血管扩张、生长抑制作用，在病理状态可能与伤口愈合及组织结构的重塑有关[1]。目前认为AngⅡ的生理作用均是由AT1受体介导的，因为细胞膜表面的AT1结合位点显著多于AT2，约为4∶1。现有的ATⅡ受体拮抗剂均系选择性AT1受体拮抗剂（AT1Ra），主要包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、伊普沙坦等。

2 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡRa）的药理作用

2.1 抗高血压作用：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）是一类作用于肾素-血管紧张素系统（RAS）的降压药物，具有长效、平稳等特点。我国的高血压防治指南中，血管紧张素Ⅱ拮抗剂作为一线降压药，2015年加拿大高血压治疗指南中指出无论是单纯的收缩压升高还是收缩压和舒张压同时升高均可首选ARB为单药治疗，治疗目标不达标者可联合ARB治疗[2]。……