曹玉瑶,王维维，周宣羽,刘红艳,丁青根，单玲玲

宿州学院生物与食品工程学院，生物技术药物研究所，宿州，234000

2-氨基葡萄糖-荧光染料-紫杉醇两性小分子单体的制备与表征

曹玉瑶,王维维，周宣羽,刘红艳,丁青根，单玲玲*

宿州学院生物与食品工程学院，生物技术药物研究所，宿州，234000

在前期研究的基础上，选用已制备的2-氨基葡萄糖和荧光染料(2DA-FITC )作为“导向基团”靶向高表达葡萄糖转运受体GLUT1的肿瘤细胞和组织，并将其作为两性小分子的亲水端，共价偶联紫杉醇-谷氨酸(PTX-Glu)作为两性小分子疏水端，合成同时具有亲水性和疏水性的2-氨基葡萄糖-荧光染料-紫杉醇(2DA-FITC-PTX)两性小分子单体，并用LC-MS和核磁共振氢谱1H-NMR对2DA-FITC-PTX进行结构表征。实验结果证明已成功制备2DA-FITC-PTX两性小分子单体。

两性小分子；2-氨基葡萄糖； 紫杉醇

目前，临床上广泛使用的小分子和高分子药物都存在以下缺点：(1)小分子药物通过口服或注射给药，短时间内体内药物浓度远超过实际需求量，且无选择性；新陈代谢快、半衰期短、体内浓度很快降低而影响疗效，故需要大剂量给药，而过高的药物浓度又会增强药物的副作用[1]；(2)生物高分子药物在体内易被酶降解或失活，生物半衰期短， 需重复给药；还受到如免疫系统、组织、细胞膜等的限制，多数不易通过这些生物屏障，因而高分子药物的生物利用度较低[2]。因此，如何提高化学药物的局部浓度，减少全身毒副反应，一直是学界研究的热门课题。

近年来，国内外学者对难溶性化学药物剂型的研究取得一些进展，其中将难溶性化学药物构建成肿瘤靶向性纳米粒子载药系统是重要方法之一。……