一种新型大环内酯类抗菌剂-泰地罗新

2017-08-30王宏磊刘义明徐飞亢继俊李秀波中国农业科学院饲料研究所国家饲料药物基准实验室

兽医导刊 2017年15期

关键词：剂量

王宏磊刘义明徐飞亢继俊李秀波/中国农业科学院饲料研究所国家饲料药物基准实验室

一种新型大环内酯类抗菌剂-泰地罗新

王宏磊刘义明徐飞亢继俊李秀波/中国农业科学院饲料研究所国家饲料药物基准实验室

泰地罗新(Tildipirosin)是一种新型动物专用十六元环大环内酯类半合成抗生素，最早是由英特威国际有限公司（Intervet International BV）开发的，为泰乐菌素的衍生物。2011年3月8日，荷兰英特威公司以泰地罗新为主要成分的无菌注射液(商品名为Zuprevo)通过了欧盟兽用药品委员会(CVMP)的审批，随后在欧盟国家相继批准上市，CAS号为328898-40-4。现今，全球的猪、牛养殖业面临的主要问题是呼吸系统的高发病率和死亡率。泰地罗新是广谱抗菌药，对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有较强的抗菌活性，对引起猪、牛呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感。而且具备动物专用、用量少、一次给药全程治疗、超长的消除半衰期、生物利用度高、低残留、使用安全等优点。

一、理化性质

泰地罗新是一种半合成的天然泰乐菌素的衍生物，分子式为C41H71N3O8，相对分子质量为734．02，化学名为 20，23- 二哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯，常温下为一种白色粉末，熔点为192℃，溶于极性有机溶剂(如丙酮、甲醇等)，微溶于水。它是一种16个环的大环内酯类抗生素，其独特的化学结构是在C20和C23上含有两个哌啶取代基，C5上有一部分碳霉糖，其环上的三个N原子易于质子化。结构式见图1。