魏光璞， 毛若望， 刘曼莉， 李 佳， 张 茜， 龙 跃

(郑州大学 化学与分子工程学院 河南 郑州 450001)

新型丙烯酮类化合物的合成及其生物活性

魏光璞， 毛若望， 刘曼莉， 李 佳， 张 茜， 龙 跃

(郑州大学 化学与分子工程学院 河南 郑州 450001)

以查尔酮为先导化合物，以三氮烯结构为取代基，合成了12个新型丙烯酮类化合物，并通过1HNMR、IR、MS等方法进行了结构确认.利用细胞活性检测法对所合成的化合物进行体外抗癌活性的筛选，发现这12个新化合物均具有抗癌活性.

丙烯酮类化合物； 合成； 生物活性

0 引言

根据生物活性叠加原理，本文将具有抗癌活性的查尔酮类结构与含有三氮烯的结构单元有机衔接在一起，以期得到更加高效低毒的抗癌化合物.首先采用经典的重氮盐与二级胺的偶联反应生成三氮烯，再经过Claisen-Schmidt反应，设计合成了12个未见文献报道的新化合物，并对这12个新化合物进行了体外抗癌活性的筛选.

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

CP214 电子天平(奥豪斯仪器有限公司)；Rc-52-99 型旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂)；XT5A显微熔点测定仪(北京市科仪电光仪器厂)；Nicoiet-8700型红外光谱仪(美国热电公司)，KBr压片；DPX- 400型超导核磁共振仪(德国-瑞士布鲁克公司)；Omnistar-200 型质谱仪(瑞士Balzers公司).

无水碳酸钾、二甲胺(天津市科密欧化学试剂有限公司)；苯甲醛衍生物(上海晶纯试剂有限公司).

1.2 实验方法

1.2.1 合成路线 新型丙烯酮类化合物及两种取代醛1′d和1′h的合成路线见图1．

1.2.2 4-(3，3-二甲基-1-三氮烯基)苯乙酮(化合物1)的合成 取50 mL干燥圆底烧瓶，加入0.675 9 g(5 mmol)对……