王红亮，姜申德，唐刚华，武志芳，李思进

1.山西医科大学第一医院 核医学科，山西 太原 030001；2.天津大学 药物科学与技术学院，天津 300072；3.中山大学附属第一医院 核医学PET-CT中心，广东 广州 510080

18F标记的白藜芦醇衍生物的合成及作为β-淀粉样斑块显像剂的初步评价

王红亮1，姜申德2，唐刚华3，武志芳1，李思进1

1.山西医科大学第一医院 核医学科，山西 太原 030001；2.天津大学 药物科学与技术学院，天津 300072；3.中山大学附属第一医院 核医学PET-CT中心，广东 广州 510080

设计并合成四种白藜芦醇衍生物，以评价其用于Aβ-斑块PET显像的可能性。通过化学合成得到四种白藜芦醇衍生物的前体化合物和参比化合物；使用参比化合物测定其与Aβ1-42蛋白聚集体的体外结合性；经[18F] 亲核取代反应对具有较高亲和力的化合物进行放化标记，并进行体外稳定性、脂水分配系数、生物分布等的测定。体外竞争结合实验显示化合物 (E)-1-(3, 5-二甲氧基苯乙烯基)-4-(2-(2-(2-氟乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯([19F]F-7)具有中度的结合性(Ki=43.76 nmol/L)；[18F]F-7的标记时间为32 min，放化产率(未校正)为(23±2)%，经SEP PAK C18柱纯化后放化纯度大于95%，且在生理盐水中的稳定性大于3 h，具有较好的脂溶性(lgP=3.08)；生物分布实验显示化合物[18F]F-7具有较快的脑清除，注射后2 min和60 min的脑摄取分别为(0.55±0.05)%ID/g 和(0.06±0.01)%ID/g，清除比达到9。化合物[18F]F-7是一种潜在的β-淀粉样斑块PET 显像剂。

白藜芦醇衍生物；淀粉样蛋白斑块；放化合成；生物评价

淀粉样蛋白(Aβ)沉淀级联反应假说认为：阿尔茨海默病(AD)的形成和发展是Aβ产生、增多和沉积的结果, 通过有效测定AD患者脑内Aβ的分布及含量对于诊断和检测AD治疗具有重要意义。……