张晓燕， 许海淼， 王笃军， 王 凯， 眭丹娟， 魏 渊

(江苏大学 药学院，江苏 镇江，212013)

原儿茶酸与原儿茶醛对小鼠肝脏细胞色素P450表达的影响

张晓燕， 许海淼， 王笃军， 王 凯， 眭丹娟， 魏 渊*

(江苏大学 药学院，江苏 镇江，212013)

目的：研究原儿茶酸和原儿茶醛对小鼠肝脏细胞色素P450酶主要亚型表达水平的影响。方法：将C57BL/6小鼠随机分为正常对照组(0.9%生理盐水)、原儿茶酸与原儿茶醛给药组(6 mg/kg)，苯巴比妥诱导组(80 mg/kg)，每24 h给药一次，连续给药2周。提取肝脏中总RNA，RT-PCR技术考察药物对CYP450主要亚型mRNA 表达的影响；制备肝微粒体，用Western blot技术考察P450酶主要亚型的表达。结果：RT-PCR结果显示，在mRNA水平上，与正常对照组相比，原儿茶酸可诱导Cyp1a2基因的表达(P<0.05)，对Cyp2c37、Cyp2d9的mRNA表达无诱导作用。原儿茶醛对Cyp1a2的mRNA的表达有诱导作用(P<0.05)，对Cyp2c37和Cyp2d9的mRNA的表达无诱导作用。Western blot结果显示原儿茶酸对CYP1A2，CYP2E1表达有显著诱导作用，对其他几种亚型无影响。原儿茶醛对CYP1A2表达有显著诱导作用，对其他几种亚型无影响。Western blot结果与RT-PCR结果基本一致。结论：原儿茶酸与原儿茶醛均可以显著诱导CYP1A2的mRNA以及蛋白表达，并且原儿茶酸可以显著诱导CYP2E1的蛋白表达。

原儿茶酸；原儿茶醛；细胞色素P450；表达水平

原儿茶酸 (Protocatechuic acid) 是天然存在于许多蔬菜和果实中的一种酚酸类物质，并且是很多中药中的活性成分，如四季青[1]、丹参[2]、芙蓉[3]等。大量实验证明，原儿茶酸具有抗菌、抗氧化、抗炎、镇痛、抗血小板凝集、降低心肌耗氧量以及神经保护等多方面药理作用，是一种重要的天然活性物质[4-8]。原儿茶醛 (Protocatechuicaldehyde) 存在于四季青、丹参、鼠尾草等中药中[9]。原儿茶醛有扩张冠状动脉、降低心肌氧耗量、抑制血小板聚集、抗肿瘤作用、清除自由基和抗脂质过氧化、抗炎等作用[10]。瘀血证患者单核细胞趋化游走能力增强，原儿茶醛抑制单核细胞趋化游走[11]和在趋化游走过程中产生的IL-8 活性[12]，因此，原儿茶醛是活血化瘀类中药中的重要活性成分之一。

细胞色素P450(Cytochrome P450)是肝微粒体混合功能氧化酶中最重要的一族，在外源性和内源性物质的代谢中起着极其重要的作用[13-14]。……