李雪 吴东风 赵诗云 张娣

（江西省中医药研究院 南昌 330046）

●综述与进展●

穿心莲内酯及其衍生物的药理活性最新研究进展

李雪 吴东风 赵诗云 张娣

（江西省中医药研究院 南昌 330046）

穿心莲内酯；衍生物；药理活性；综述

《中国药典》、《江西草药》上记载，穿心莲通常以地上部分入药，性寒味苦，具有清热、解毒、凉血、消炎、消肿等功效，常用于治疗胆囊炎、支气管炎、高血压、百日咳等。其主要成分穿心莲内酯（结构图见图1），又名穿心莲乙素，二萜内酯类化合物，为穿心莲主要活性成分之一，具有广泛的药理活性。穿心莲内酯（Andrographolide）溶于丙酮、甲醇、乙醇，在穿心莲叶中含量高达1.84%。目前穿心莲内酯衍生物已成为药物如喜炎平、炎琥宁、穿琥宁等的主要药效成分。近几年来，穿心莲内酯及其衍生物在抗菌、抗肿瘤、保肝、抗心血管疾病等方面的研究取得了较快的进展，还发现该类化合物具有抗骨质疏松、抗疟、抗肥胖等作用，本文就穿心莲内酯及其衍生物的药理活性的研究新进展做一综述。现报告如下：

图1 穿心莲内酯结构图

1 溶解性及药代动力学

Pholphana等[1]测定了穿心莲内酯1、糖苷衍生物2、脱氢衍生物3和脱氢衍生物4分别在pH= 1.2、4.5、6.8环境下的溶解情况，历时10～100 min。结果发现，4种化合物均在pH=6.8时的溶解度最大，在pH=1.2时的溶解度最小，尤其是糖苷衍生物2。且通过模拟胃肠管环境，发现4种化合物在60 min内均全部溶解。并给20名健康志愿者（男女各一半）每日口服穿心莲内酯总化合物胶囊（内含穿心莲内酯132.64 mg、糖苷衍生物……