周 玄，曹昌娥，杨 娇，阳美松，邵明园，高洋洋，赖 泳，2*

（1.大理大学药学与化学学院，云南大理 671000；2.云南省昆虫医药研发重点实验室，云南大理 671000）

灯盏花素对Caco-2细胞中P-gp蛋白外排活性的影响

周 玄1，曹昌娥1，杨 娇1，阳美松1，邵明园1，高洋洋1，赖 泳1，2*

（1.大理大学药学与化学学院，云南大理 671000；2.云南省昆虫医药研发重点实验室，云南大理 671000）

目的：研究灯盏花素对Caco-2细胞中P-糖蛋白（P-gp）外排活性的影响。方法：采用MTT法检测灯盏花素对Caco-2细胞存活率的影响，以确定其试验剂量；通过BCA法测定灯盏花素对Caco-2细胞中总蛋白量的影响，罗丹明123（Rh123）转运试验评价灯盏花素作用后时间对P-gp外排活性的影响。结果：灯盏花素浓度<577.95μg/mL时，Caco-2细胞的存活率>90%；灯盏花素能增加Caco-2细胞中P-gp的外排活性，加入Rh123后，Rh123在Caco-2细胞内的累积量先增加再减少；作用60 min后，灯盏花素（120、240μg/mL）对Caco-2细胞内总蛋白量分别上调222.87%，154.23%。结论：灯盏花素能增加P-gp的外排活性，并上调Caco-2细胞中的总蛋白量。

灯盏花素；P-糖蛋白；Caco-2细胞；罗丹明123

灯盏花素是从灯盏花（菊科飞蓬属植物短葶飞蓬）中提取的黄酮类活性成分〔1-2〕，主要为灯盏甲素和灯盏乙素（野黄芩苷），绝大多数为灯盏乙素。研究表明，灯盏花素具有扩张血管、增加脑血流量和动脉流量、降低血液黏度和外周阻力、抗血小板聚集等药理作用〔3-4〕。P-糖蛋白（P-gp）是由人MDR1基因编码的分子量为170 kDa的外排转运蛋白，属于能量依赖型ABC转运超家族成员，其主要定位于成熟的肠上皮细胞的顶面、肝细胞小管膜、肾和脑血管内皮细胞等组织〔5-6〕。P-gp介导许多外源性化合物的吸收转运过程，其功能活性的改变对药物体内药动学过程具有显著影响〔7-8〕。……